[發(fā)明專利]一種桂利嗪固體分散體、制劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202211039132.6
• 申請(qǐng)日: 2022-08-29
• 公開（公告）號(hào): CN115337270A
• 公開（公告）日: 2022-11-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 葉枝紅;顧煜;徐花榮;高靜;董佳麗;黃孝俊;郭晶晶;王平;姜莉麗;張雅文;張弛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海信誼萬(wàn)象藥業(yè)股份有限公司;上海信誼延安藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/495;A61K47/10;A61K9/20;A61P9/10
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種桂利嗪固體分散體的制備方法，其特征在于，以無(wú)水乙醇為媒介制備桂利嗪-PEG6000的乙醇混懸液；

加熱蒸發(fā)桂利嗪-PEG6000的乙醇混懸液中的無(wú)水乙醇得桂利嗪-PEG6000軟材；

采用熱熔擠出技術(shù)將桂利嗪-PEG6000軟材擠出，經(jīng)冷卻、粉碎，即得桂利嗪固體分散體顆粒。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的桂利嗪固體分散體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將無(wú)水乙醇加熱至回流，將處方量的桂利嗪原料溶于沸騰的無(wú)水乙醇中，再加入PEG6000溶解，制得桂利嗪-PEG6000乙醇混懸液；

(2)將桂利嗪-PEG6000乙醇混懸液邊攪拌邊加熱至180℃，加熱過(guò)程中蒸去無(wú)水乙醇，得桂利嗪-PEG6000軟材；

(3)采用熱熔擠出機(jī)將桂利嗪-PEG6000軟材擠出，擠出物冷卻至室溫后粉碎過(guò)80目篩，即得桂利嗪固體分散體。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的桂利嗪固體分散體的制備方法，其特征在于，所述擠出機(jī)的擠出溫度設(shè)定為180℃，螺桿轉(zhuǎn)速設(shè)定為200r/min，擠出機(jī)穩(wěn)定30min后將桂利嗪-PEG6000軟材加入料斗中進(jìn)行擠出。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的桂利嗪固體分散體的制備方法，其特征在于，按重量份數(shù)計(jì)，所述桂利嗪固體分散體顆粒的處方包括：

桂利嗪 250份

無(wú)水乙醇 800-1200份

PEG6000 1400-1600份。

5.一種桂利嗪固體分散體，其特征在于，采用如權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)所述方法制備而得。

6.一種桂利嗪固體制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(一)桂利嗪固體分散體的制備

采用如權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)所述的方法制備桂利嗪固體分散體顆粒；

(二)桂利嗪固體制劑的制備

將步驟(一)制備的備桂利嗪固體分散體與輔料混合，制得桂利嗪固體制劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的桂利嗪固體制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將處方量的蔗糖過(guò)80目篩，備用；

(2)將桂利嗪固體分散體與玉米淀粉、糊精、蔗糖(80目)、交聯(lián)聚維酮混合均勻，再加入處方量微粉硅膠、硬脂酸鎂混合均勻；

(3)壓片，即得。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的桂利嗪固體制劑的制備方法，其特征在于，按重量份數(shù)計(jì)，所述桂利嗪固體制劑的處方包括：

9.一種桂利嗪固體制劑，其特征在于，采用如權(quán)利要求6至8任一項(xiàng)所述方法制備而得。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的桂利嗪固體制劑，其特征在于，所述桂利嗪固體制劑為片劑、膠囊劑、丸劑或顆粒劑。