[發(fā)明專利]一種組合物及在制備改善胰島素抵抗、降血糖的藥物中的應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202211031052.6 | 申請(qǐng)日： | 2022-08-26 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN115252607B | 公開(kāi)（公告）日： | 2023-09-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 楊華;鄭祖國(guó);李萍;劉晗靈 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國(guó)藥科大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K31/4375 | 分類號(hào)： | A61K31/4375;A61K31/352;A61P5/50;A61P3/10 |
| 代理公司： | 長(zhǎng)沙新裕知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 43210 | 代理人： | 趙超 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 組合 制備 改善 胰島素 抵抗 血糖 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開(kāi)了一種組合物及在制備改善胰島素抵抗、降血糖的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明基于本領(lǐng)域常用的高脂飲食構(gòu)建高糖、胰島素抵抗疾病模型，發(fā)現(xiàn)鹽酸小檗堿和染料木素組合物可以有效降血糖、改善胰島素抵抗。本領(lǐng)域技術(shù)人員知道，在鹽酸小檗堿或染料木素單體和組合物給藥總劑量一致的前提下，鹽酸小檗堿和染料木素組合物的藥效顯著優(yōu)于鹽酸小檗堿或染料木素單體，說(shuō)明鹽酸小檗堿和染料木素必然存在協(xié)同作用。由此可見(jiàn)，鹽酸小檗堿和染料木素組合物具有協(xié)同降血糖、協(xié)同改善胰島素抵抗的活性，該組合物可以用于制備降血糖、改善胰島素抵抗的藥物。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及組合物及應(yīng)用，具體涉及一種組合物及在制備改善胰島素抵抗、降血糖的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)
胰島素抵抗(IR)是指在正常劑量的胰島素作用下，靶組織發(fā)生的生物學(xué)效應(yīng)較健康人偏低的情況，也有“胰素敏感性下降”之稱。IR是2型糖尿病(T2DM)主要的病理生理特征之一，廣泛存在于肥胖、非酒精性脂肪肝(NAFLD)、高血壓、高脂血癥、多囊卵巢綜合征(PCOS)等代謝性疾病中。胰島素主要作用于外周組織(肌肉、脂肪)和肝臟，在外周能促進(jìn)骨骼肌和脂肪組織攝取、利用葡萄糖；在肝臟主要促進(jìn)糖原合成，抑制肝糖異生。流行病學(xué)研究表明，超過(guò)80％的T2DM患者存在IR(肖娟等，胰島素抵抗與胰島素信號(hào)通路異常研究進(jìn)展，現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生2020年11月第36卷第21期)。
小檗堿和染料木素是兩種常見(jiàn)的天然產(chǎn)物。賀云等公開(kāi)小檗堿可以通過(guò)改善胰島素抵抗(小檗堿治療2型糖尿病作用機(jī)制研究進(jìn)展，中醫(yī)研究.，2020年12期)。李博等公開(kāi)染料木素及其衍生物具有降血糖活性(鷹嘴豆中鷹嘴豆芽素A、刺芒柄花素、染料木素衍生物的合成及其對(duì)胰島素抵抗HepG2細(xì)胞降糖活性篩選研究，北京中醫(yī)藥大學(xué)碩士學(xué)位論文，2017)。
目前沒(méi)有小檗堿和染料木素具有協(xié)同改善胰島素抵抗、降血糖的活性報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種組合物及在制備改善胰島素抵抗、降血糖的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明上述目的通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：
一種組合物，由鹽酸小檗堿和染料木素組成。
優(yōu)選地，所述鹽酸小檗堿和染料木素的質(zhì)量比為3:4。
上述組合物在制備改善胰島素抵抗、降血糖的藥物中的應(yīng)用。
進(jìn)一步地，所述藥物以所述組合物為活性成分，經(jīng)藥學(xué)上可以接受的輔料制成藥學(xué)上可以接受的劑型。
更進(jìn)一步地，所述輔料包括固體、液體和半固體輔料。
更進(jìn)一步地，所述劑型包括片劑、膠囊、滴丸和注射劑。
有益效果：
本發(fā)明基于本領(lǐng)域常用的高脂飲食構(gòu)建高糖、胰島素抵抗疾病模型，發(fā)現(xiàn)鹽酸小檗堿和染料木素組合物(質(zhì)量比為3:4)可以有效降血糖、改善胰島素抵抗。本領(lǐng)域技術(shù)人員知道，在鹽酸小檗堿或染料木素單體和組合物給藥總劑量一致的前提下，鹽酸小檗堿和染料木素組合物(質(zhì)量比為3:4)的藥效顯著優(yōu)于鹽酸小檗堿或染料木素單體，說(shuō)明鹽酸小檗堿和染料木素必然存在協(xié)同作用；否則，組合物的藥效應(yīng)該介于兩種單體藥效之間(相加)，或不及兩種單體各自的藥效(拮抗)。由此可見(jiàn)，質(zhì)量比為3:4的鹽酸小檗堿和染料木素具有協(xié)同降血糖、協(xié)同改善胰島素抵抗的活性，實(shí)現(xiàn)1+1＞2的效果，二者形成的組合物可以用于制備降血糖、改善胰島素抵抗的藥物。
附圖說(shuō)明
圖1為各組小鼠體重與攝食量曲線比較；
圖2為各組小鼠口服糖耐量比較；
圖3為各組小鼠胰島素耐量比價(jià)；
圖4為各組小鼠血脂TC、TG、LDL含量比較；
圖5為各組小鼠血清DAG含量比較；
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于中國(guó)藥科大學(xué)，未經(jīng)中國(guó)藥科大學(xué)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買(mǎi)此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202211031052.6/2.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專利網(wǎng)。
