[發明專利]一種拉米替隆的應用

有效

• 申請號: 202211017164.6
• 申請日: 2022-08-23
• 公開（公告）號: CN115282151B
• 公開（公告）日: 2023-06-09
• 發明（設計）人: 楊麗妲;梁海海;李天宇;郭瑩瑩;國佳鈺;賈琦
• 申請（專利權）人: 黑龍江護理高等專科學校
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61P11/00
• 代理公司: 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429
• 代理人: 楊紅娟

本發明公開了一種拉米替隆在預防與治療肺纖維化疾病中的應用。本發明確定拉米替隆對肺組織病變的調節作用及發揮作用的潛在機制，并將其作為一種新型的藥物作用靶點，應用于預防以及治療肺纖維化疾病之中，發現使用拉米替隆能夠抑制肺纖維化進程中肺部病理學改變。發現拉米替隆抑制成纖維細胞活化，改善細胞外基質沉積，發現拉米替隆對小鼠的進行性肺纖維化有預防和治療作用，拉米替隆可成為一種預防、治療肺纖維化的藥物。

技術領域

本發明涉及拉米替隆技術領域，具體涉及一種拉米替隆的應用。

背景技術

特發性肺纖維化(Idiopathic?Pulmonary?Fibrosis，IPF)是一種慢性進行性的間質性肺病，病因和發病機制尚不明確。病變主要局限于肺部，好發于中老年男性，其肺組織學病理和/或胸部高分辨率CT(HRCT)特征性地表現為尋常型間質性肺炎。臨床特征是局限于肺間質間隙的漸進性瘢痕或纖維化，導致肺功能喪失，其癥狀包括干咳、勞累性呼吸困難和疲勞。在疾病晚期，隨著血氧水平的降低，皮膚可能會出現藍染(發紺)，手指末端可能變厚或棒狀。隨著病情發展，也會觀察到肺動脈高壓和右心衰的征象，最終導致死亡，患者診斷后中位生存期僅為3-5年。強的松、硫唑嘌呤和N-乙酰半胱氨酸(NAC)已經開始用于治療IPF的相關癥狀，但未顯著增加預期壽命。肺移植是部分患者的選擇，可以提高生活質量和預期壽命。

褪黑素屬于吲哚雜環類化合物，主要被用于改善睡眠質量，參與同步晝夜節律。此外，有研究表明其在心臟、肝臟、肺、腎臟等器官中具有抗纖維化作用。在前期研究中，我們發現褪黑素能夠通過其受體MT1/MT2發揮抗肺纖維化作用。拉米替隆作為選擇性褪黑素受體激動劑，在美國和日本被批準用于治療以睡眠開始困難為特征的失眠，同時拉米替隆還具有抗炎、抗氧化等作用。因此，本發明證明拉米替隆在肺纖維化中的作用，探索拉米替隆對肺纖維化的治療作用，為臨床肺纖維化患者帶來希望。

基于此，本發明提供一種拉米替隆的應用。

發明內容

針對現有技術的缺陷，本發明的目的是提供一種拉米替隆的應用，以解決上述背景技術中提出的問題。

本發明解決技術問題采用如下技術方案：

本發明提供了一種拉米替隆在預防與治療肺纖維化疾病中的應用。

優選地，所述拉米替隆抑制肺纖維化進程中肺部病理學改變。

優選地，所述拉米替隆抑制纖維細胞活化，改善細胞外基質沉積

優選地，所述拉米替隆對小鼠的進行性肺纖維化有預防和治療作用，拉米替隆為一種預防、治療肺纖維化的藥物。

本發明公開了拉米替隆在預防與治療肺纖維化疾病中的用途。本發明人通過實驗證明拉米替隆對肺纖維化進程的改善作用，以及使用拉米替隆對肺組織病變起到的防治作用，發現已上市藥品的藥物新適應癥，可用于人類肺纖維化疾病的預防和治療。

與現有技術相比，本發明具有如下的有益效果：

本發明確定拉米替隆對肺組織病變的調節作用及發揮作用的潛在機制，并將其作為一種新型的藥物作用靶點，應用于預防以及治療肺纖維化疾病之中。發現使用拉米替隆能夠抑制肺纖維化進程中肺部病理學改變。發現拉米替隆抑制成纖維細胞活化，改善細胞外基質沉積。發現拉米替隆對小鼠的進行性肺纖維化有預防和治療作用，拉米替隆可成為一種預防、治療肺纖維化的藥物。

附圖說明

圖1為本發明拉米替隆抑制纖維化小鼠的肺部膠原生成圖；

圖2為拉米替隆影響細胞外基質蛋白的表達圖；

圖3為拉米替隆抑制BLM誘導肺纖維化面積增加圖。

具體實施方式