[發明專利]一種用于治療痔瘡的三味痔瘡栓

在審

• 申請號: 202210971399.2
• 申請日: 2022-08-12
• 公開（公告）號: CN115300450A
• 公開（公告）日: 2022-11-08
• 發明（設計）人: 李可軍
• 申請（專利權）人: 錦州九泰藥業有限責任公司
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K35/64;A61K47/10;A61K47/14;A61P9/14;A61K33/06;A61K31/045;A61K31/167
• 代理公司: 錦州遼西專利事務所(普通合伙) 21225
• 代理人: 王佳佳

一種用于治療痔瘡的三味痔瘡栓，包括中藥原料藥五倍子、白礬和冰片，所述三味痔瘡栓包括用水溶性基質和鹽酸利多卡因制成栓殼，所述水溶性基質為聚乙二醇6000和聚乙二醇1500；栓殼內中間空腔由前至后依次裝有用半合成脂肪酸甘油脂和混合中藥原料藥制成的第一栓芯、甘油三月桂酸酯和混合中藥原料藥制成的第二栓芯。優點是：該三味痔瘡栓采用外層為水溶性基質、內層為水溶性基質的雙層痔瘡栓，水溶性基質在外，因人體含水，水溶性基質栓劑進入人體可迅速溶化，使鹽酸利多卡因藥物作用于局部，第一栓芯、第二栓芯在使用時能同時具有速釋和緩釋的作用，避免鹽酸利多卡因與中藥原料藥物混合造成的藥物釋放困難，以加速藥物的釋放，治療效果好。

技術領域

本發明涉及一種用于治療痔瘡的三味痔瘡栓。

背景技術

“三味痔瘡栓”按照酸可收斂，澀可固脫”的中醫理論，由五倍子、白礬、冰片三味中藥組成；處方中五倍子酸澀寒，有收斂止血，收濕斂瘡的功能，對于痔瘡出血、腫痛、有收斂止血消腫止痛之功效。白礬的主要成分為硫酸鋁鉀，該組分可使痔瘡病變部分形成異物膠原纖維化，以使局部組織硬化萎縮，從而使局部消腫止痛。冰片味辛且芳香，走竄，性苦寒而清熱止痛，有抗菌止痛作用，并使局部有涼爽感，達到消炎止痛之功效。三味痔瘡栓具有收斂止血、消腫止痛、燥濕止癢的功效。臨床前的藥效學試驗顯示，三味痔瘡栓可抑制二甲苯致小鼠和角叉菜膠致大鼠的炎性反應；其具有鎮痛、止癢的作用，可以抑制熱輻射致大鼠的疼痛反應；縮短斷尾小鼠的出血時間；提高組胺對大鼠破損皮膚的致癢閾值。

痔瘡是人體直腸末端黏膜和肛管皮下靜脈叢擴張和屈曲所形成的的柔性腫塊，重癥復雜性痔瘡是指癥狀重、病程長、臨床癥狀強烈、嚴重，該病癥發作時，給患者帶來極大痛苦。目前，市面上用于治療痔瘡的主要有痔瘡栓和痔瘡軟膏，使用時，直接對患處用藥。但對于重癥發作時，痔瘡表面形成潰瘍面和/或創面，直接用藥，對患處形成強烈刺激，加重患處的疼痛，使患者對用藥產生一定的心理負擔。

發明內容

本發明的目的在于提供一種由五倍子、白礬、冰片三種中藥組成的用于治療痔瘡的三味痔瘡栓，避免潰瘍面和/或創面刺激，減輕重癥患者的而痛苦，且藥物穿透力強，藥物擴散速度，起效快，藥效理想，治療效果好。

一種用于治療痔瘡的三味痔瘡栓，包括中藥原料藥五倍子、白礬和冰片，其特征在于：所述三味痔瘡栓包括用水溶性基質和鹽酸利多卡因制成栓殼，所述鹽酸利多卡因的中藥原料藥總量與質量比為(7.5～15):115；栓殼內中間空腔由前至后依次裝有用脂肪性基質半合成脂肪酸甘油脂和混合中藥原料藥制成的第一栓芯、脂肪性基質甘油三月桂酸酯和混合中藥原料藥制成的第二栓芯；

水溶性基質為質量比1:0.7的聚乙二醇6000和聚乙二醇1500，且第一栓芯內混合中藥原料藥與半合成脂肪酸甘油脂的質量比為1:1.07～1:1.1、第二栓芯內混合中藥原料藥與甘油三月桂酸酯的質量比為1:1.06～1:1.1.0。

進一步的優選，用于栓殼的水溶性性基質與用于第一栓芯和第二栓芯的脂肪性基質的質量比為1:1。

進一步的優選，第一栓芯內的原料藥與第二栓芯內的原料藥質量比為1:0.5～1:2。

進一步的優選，所述水溶性基質為聚乙二醇6000和聚乙二醇1500。

進一步的優選，所述聚乙二醇6000與聚乙二醇1500的質量比為1:0.7。

進一步的優選，所述五倍子、白礬和冰片的質量比為80:25:10。

另一方面，一種用于治療痔瘡的三味痔瘡栓的制備方法，其具體制備過程如下：

(1)制備鹽酸利多卡因栓殼

取水溶性基質加熱熔化，加入鹽酸利多卡因，恒溫40℃～50℃，將鋼管插入栓模中間部位固定，在栓模和鋼管之間注入水溶性基質和鹽酸利多卡因混合物，待冷卻凝固后，拔出鋼管，于空腔內灌注栓芯；

(2)灌注栓芯