[發(fā)明專利]用于治療眼科疾病的脂聯(lián)素?cái)M肽

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210970186.8
• 申請(qǐng)日: 2016-04-29
• 公開（公告）號(hào): CN115919996A
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: H·許
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 雅利斯塔制藥公司
• 主分類號(hào): A61K38/08
• 分類號(hào): A61K38/08;A61K38/17;A61P27/02;A61P27/06;C07K7/06;C07K14/47
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平

1.一種用于治療有需要的受試者的干眼癥的方法，所述方法包括向所述受試者施用治療有效量的組合物以治療所述受試者的干眼癥，所述組合物包含脂聯(lián)素?cái)M肽化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的載體。

2.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物通過以下施用：局部、玻璃體內(nèi)注射、結(jié)膜下注射、結(jié)膜注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、靜脈內(nèi)注射、前房?jī)?nèi)注射、或植入受試者的眼睛。

3.權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的方法，其中所述干眼癥選自：淚液分泌過少、淚液缺乏癥、眼球干燥癥、干燥綜合征型干眼癥、非干燥綜合征型干眼癥、干燥性角結(jié)膜炎、水性淚液缺乏型干眼癥(ADDE)、蒸發(fā)型干眼癥(EDE)、環(huán)境干眼癥、Stevens-Johnson綜合征、眼天皰瘡、瞼緣炎、眼瞼閉合失敗、感覺神經(jīng)麻痹、過敏性結(jié)膜炎相關(guān)干眼癥、病毒性結(jié)膜炎干眼癥、白內(nèi)障術(shù)后干眼癥、VDT手術(shù)相關(guān)干眼癥和隱形眼鏡佩戴相關(guān)干眼癥。

4.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的方法，其中所述組合物每天一次、每天兩次、每天三次或更經(jīng)常地向受試者施用。

5.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的方法，其中所述組合物每隔一天或更不經(jīng)常地施用。

6.權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的方法，其中所述脂聯(lián)素?cái)M肽化合物在最終組合物中存在的量為約0.0001％(wt)至約90％(wt)。

7.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的方法，其中所述組合物是選自以下的制劑：溶液、懸浮液、糖漿、液體、凝膠、水凝膠、乳劑、脂質(zhì)體、氣霧劑、霧、膜、懸浮液、栓塞、聚合物、植入物、隱形眼鏡、眼插入物、納米顆粒、微粒、緩釋制劑和適于眼科醫(yī)療設(shè)備的制劑。

8.權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的方法，進(jìn)一步包括施用包含以下的組合物：環(huán)孢素、人工淚液、皮質(zhì)類固醇、消炎藥或其任何組合。

9.權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的方法，其中所述脂聯(lián)素?cái)M肽化合物是由式I表示的化合物、其變體、其衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

X-M₁-SEQ?ID?NO:l-M₂-Z(I)；

其中SEQ?ID?NO：1是Xaa₁-Ile-Pro-Xaa₂-Leu-Tyr-Xaa₃-Phe-Ala-Xaa₄-Xaa₅，

其中：

Xaa₁是Asn或非天然氨基酸；

Xaa₂是Gly或非天然氨基酸；

Xaa₃是Tyr或非天然氨基酸；

Xaa₄是Tyr或非天然氨基酸；

Xaa₅是沒有氨基酸、β-Ala或β-Ala-NH₂；

其中Xaa₁、Xaa₂、Xaa₃或Xaa₄中的至少一個(gè)是非天然氨基酸；

X是任選存在的1-10個(gè)氨基酸的肽、聚合物分子、親脂性化合物或肽轉(zhuǎn)導(dǎo)結(jié)構(gòu)域；

Z是任選存在的1-10個(gè)氨基酸的肽、聚合物分子、親脂性化合物或肽轉(zhuǎn)導(dǎo)結(jié)構(gòu)域；

M₁是任選存在的單鍵或連接基團(tuán)；和

M₂是任選存在的單鍵或連接基團(tuán)；

其中當(dāng)式I化合物包含C末端氨基酸時(shí)，所述C末端氨基酸任選是酰胺化的。

10.權(quán)利要求9所述的方法，其中Xaa₁是D-Asn，且Xaa₄是D-Ser。

11.權(quán)利要求9所述的方法，其中Xaa₂是正纈氨酸(Nva)。