[發明專利]一種纖溶酶抑制劑、其制備方法及應用

在審

• 申請號: 202210941990.3
• 申請日: 2022-08-08
• 公開（公告）號: CN115703776A
• 公開（公告）日: 2023-02-17
• 發明（設計）人: 陽安樂;紀森;王志;王浩;張德偉;王宵;沈歡;向杰;鮮嘉陵;胡曉;張曉東;唐軍;蘇忠海
• 申請（專利權）人: 賽諾哈勃藥業（成都）有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/5377;A61P7/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.式Ⅰ所示的化合物、其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，

其中，R1為H或鹵素；

R₂、R₃各自獨立的選自H、羥基，取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的環烷基、取代或未取代的脂雜環基、取代或未取代的芳雜環基；

n＝0，1或2。

2.根據權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，其特征在于，R₂、R₃各自獨立的選自取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基、取代或未取代的C₃-C₆環烷基、取代或未取代的C_4-C₁₀脂雜環基、取代或未取代的C₅-C₁₀芳雜環基。

3.根據權利要求2所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，其特征在于，R₂、R₃各自獨立的選自取代或未取代的甲基、取代或未取代的乙基、取代或未取代的丙基、取代或未取代的異丙基、取代或未取代的正丁基、取代或未取代的仲丁基、取代或未取代的異丁基、取代或未取代的叔丁基。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，其特征在于，所述R₂、R₃各自獨立地被一個或多個選自烷基、環烷基、芳基或取代的芳基、鹵素、氨基、羥基的基團取代。

5.根據權利要求4所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，其特征在于，R₂、R₃被一個或多個選自C₁-C₃烷基、C₃-C₆環烷基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基、鹵素、氨基、羥基的基團取代。

6.根據權利要求5所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，其特征在于，R₂、R₃被一個或多個選自甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、萘基、芐基、氟、氯、溴、碘、氨基、羥基的基團取代。

7.根據權利要求1-5中任一項所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，其特征在于，R₂選自H、取代或未取代的烷基。

8.根據權利要求7所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，其特征在于，R₂為取代或未取代的C₁-C₆烷基。

9.根據權利要求8所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，其特征在于，所述取代的C_1-C₆烷基被一個或多個選自選自甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、萘基、芐基、氟、氯、溴、碘、氨基、羥基的基團取代。

10.根據權利要求9所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、水合物、異構體、前藥或其混合物，其特征在于，R₂選自苯甲基、2-甲基丙基、新戊基、苯乙基、異丙基、丙基、3,3-二甲基丁基、異戊基、4-甲氧基苯乙基、環己基甲基、環己基乙基、苯丙基。