[發(fā)明專利]一種含米諾地爾的緩釋微針及其制備方法與應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202210938995.0 | 申請日： | 2022-08-05 |
| 公開（公告）號： | CN115364040A | 公開（公告）日： | 2022-11-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 黎威;尹美容;曾勇年;王陳媛 | 申請（專利權(quán)）人： | 武漢大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00;A61K9/52;A61K47/34;A61K31/506;A61P17/14;A61M37/00 |
| 代理公司： | 武漢科皓知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 江慧 |
| 地址： | 430072 湖北省武*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 含米諾 緩釋微針 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開了一種含米諾地爾的緩釋微針及其制備方法與應(yīng)用，所述方法包括：將PLGA溶解在體積比為(10?20)：1的三氯甲烷和乙酸乙酯的混合溶液中獲得PLGA溶液；將體積比為1：(4?6)米諾地爾溶液和所述PLGA溶液混勻，獲得油相溶液；將聚乙烯醇在超純水中溶解，獲得水相溶液；將體積比為1：(2?10)所述油相溶液滴加入所述水相溶液中，經(jīng)攪拌、離心、洗滌和干燥，獲得載藥PLGA微球粉末；將聚乙烯醇和蔗糖分散于超純水中溶解后加入所述載藥PLGA微球粉末混勻，獲得針尖基質(zhì)溶液；加入到微針模具中抽真空并離心，干燥后微針脫模，獲得含米諾地爾的緩釋微針，提高治療藥物米諾地爾的生物利用度。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種含米諾地爾的緩釋微針及其制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù)
雄激素源性脫發(fā)的確切發(fā)病原因尚未明確，但已肯定遺傳因素與雄激素的作用與發(fā)病有關(guān)。除遺傳因素外，雄激素的作用主要表現(xiàn)為睪酮與毛囊中的雄激素性受體結(jié)合后，會被細(xì)胞質(zhì)中的5α-還原酶轉(zhuǎn)化為二氫睪酮，二氫睪酮進(jìn)入細(xì)胞核對代謝產(chǎn)生影響，能對毛囊產(chǎn)生毒性作用，使毛囊萎縮。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，我國男性的患病率為21.3％，女性患病率約為6.0％。且近幾年，有研究報道，雄激素源性脫發(fā)也常在青少年人群中出現(xiàn)，但其患病率目前尚不清楚。雖然脫發(fā)不是一類危及生命的重大疾病，但由脫發(fā)導(dǎo)致的身體與形象的變化，已經(jīng)嚴(yán)重影響到患者的心理健康和生活質(zhì)量。
目前，由美國食品藥品監(jiān)督管理局(U.S.Food and Drug Administration,FDA)批準(zhǔn)用于治療雄激素源性脫發(fā)的藥物只有口服非那雄胺和外用涂抹米諾地爾溶液兩種治療方式。口服藥物會進(jìn)入體內(nèi)血液循環(huán)，部分藥物由于首過效應(yīng)而被代謝從而影響其生物利用度，體循環(huán)中的藥物還會引起對機(jī)體其他器官的副作用。外用涂抹藥物使用方便，且屬于局部給藥，但是，由于存在皮膚-角質(zhì)層屏障，導(dǎo)致藥物的經(jīng)皮吸收率低。因此，患者需頻繁、重復(fù)給藥，容易引起皮膚過敏、皮膚炎癥等副作用。
綜上，現(xiàn)有技術(shù)中治療雄激素源性脫發(fā)存在的治療不足：(1)避免頻繁、重復(fù)給藥，實現(xiàn)藥物的長期釋放。(2)有效提高藥物生物利用度。因此，為了解決上述問題，有必要開發(fā)一種針對雄激素源性脫發(fā)全新的治療產(chǎn)品。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種聚乙烯醇-PLGA的共混基質(zhì)及其制備方法與應(yīng)用，能夠?qū)崿F(xiàn)治療藥物米諾地爾的長期緩慢釋放，提高治療藥物米諾地爾的生物利用度。
為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
在本發(fā)明的第一方面，提供了一種含米諾地爾的緩釋微針的制備方法，所述方法包括：將PLGA溶解在體積比為(10-20)：1的三氯甲烷和乙酸乙酯的混合溶液中，獲得PLGA溶液；將米諾地爾溶解在冰醋酸中，獲得米諾地爾溶液；將所述米諾地爾溶液加入到所述PLGA溶液中，獲得油相溶液；其中，所述米諾地爾溶液與所述PLGA溶液的體積比為1：(4-6)；
將聚乙烯醇在超純水中溶解，獲得水相溶液；
將所述油相溶液滴加入所述水相溶液中，獲得白色乳狀液，后經(jīng)攪拌獲得載藥PLGA微球，經(jīng)離心、洗滌和干燥，獲得載藥PLGA微球粉末；其中，所述油相溶液與所述水相溶液的體積比為1：(2-10)；
將聚乙烯醇和蔗糖分散于超純水中溶解，獲得混合溶液；向所述混合溶液中加入所述載藥PLGA微球粉末混勻，獲得針尖基質(zhì)溶液；
將所述針尖基質(zhì)溶液加入到微針模具中抽真空并離心，干燥后微針脫模，獲得含米諾地爾的緩釋微針。
在本發(fā)明的第二方面，提供了一種所述的方法獲得的含米諾地爾的緩釋微針。
在本發(fā)明的第三方面，提供了所述的含米諾地爾的緩釋微針在制備用于治療雄激素源性脫發(fā)產(chǎn)品中的應(yīng)用。
本發(fā)明實施例中的一個或多個技術(shù)方案，至少具有如下技術(shù)效果或優(yōu)點(diǎn)：
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