[發明專利]具有DJ-1蛋白穩定劑作用的化合物及其應用在審
| 申請號： | 202210903669.6 | 申請日： | 2022-07-28 |
| 公開（公告）號： | CN115340535A | 公開（公告）日： | 2022-11-15 |
| 發明（設計）人： | 劉玨;劉曉華;范強 | 申請（專利權）人： | 廣東省生殖科學研究所（廣東省生殖醫院） |
| 主分類號： | C07D409/06 | 分類號： | C07D409/06;C07D231/40;C07D215/233;C07D471/04;A61P15/08;A61P25/16;A61K31/47;A61K31/404;A61K31/415;A61K31/437 |
| 代理公司： | 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245 | 代理人： | 鐘燕瓊 |
| 地址： | 510600 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 dj 蛋白 穩定劑 作用 化合物 及其 應用 | ||
1.具有DJ-1蛋白穩定劑作用的化合物，其特征在于，具體化合物如下：
N-(3-甲基苯基)-2-[3-(噻吩-2-羰基)-1H-吲哚-1-基]乙酰胺
2-(4-氟苯氧基)-N-{3-甲基-1-[(萘-1-基)甲基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺
2-[6-甲氧基-3-(4-甲氧基苯甲酰基)-4-氧代-1，4-二氫喹啉-1-基]-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺
1-(4-氟苯基)-7-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1H，4H，5H，6H，7H-咪唑并[4，5-B]吡啶-5-酮。
2.權利要求1所述的具有DJ-1蛋白穩定劑作用的化合物在制備DJ-1蛋白相關的抗氧化應激的藥物中的應用。
3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述化合物的濃度為1±0.1μM。
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述化合物的濃度為1μM。
5.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述化合物為
2-[6-甲氧基-3-(4-甲氧基苯甲酰基)-4-氧代-1，4-二氫喹啉-1-基]-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺。
6.根據權利要求2-5任一項所述的應用，其特征在于，，所述藥物為治療弱精癥、帕金森氏病的藥物。
7.一種篩選具有DJ-1蛋白穩定劑作用的化合物的方法，其特征在于，包括以下步驟：
利用Schrodinger 2015和Discovery Studio 3.5軟件，基于DJ-1的蛋白晶體結構，確定氨基酸Cys106、His126為活性中心位點，以其范圍的建立對接格點，進行一系列的虛擬篩選與藥物設計，獲得有利于DJ-1蛋白穩定的活性化合物。
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