[發明專利]用于治療具有非典型BRAF突變的癌癥的組合物和方法

在審

• 申請號: 202210881186.0
• 申請日: 2018-05-15
• 公開（公告）號: CN116036278A
• 公開（公告）日: 2023-05-02
• 發明（設計）人: G·德克雷斯森佐;D·威爾施;S·薩哈
• 申請（專利權）人: 生物醫學谷探索股份有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K45/06;A61P35/00;A61K31/4439;A61K31/122;A61K31/131;A61K31/166;A61K31/167;A61K31/175;A61K31/18;A61K31/196;A61K31/198;A61K31/202
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 李程達

1.ERK抑制劑或其藥學上可接受的鹽在制備用于在具有癌癥的受試者中減緩實體瘤生長的藥物中的用途，其中所述受試者攜帶非V600E/K?BRAF突變。

2.根據權利要求1的用途，其中ERK抑制劑選自BVD-523、SCH-722984(MerckCo.)、SCH-772984(MerckCo.)、SCH-900353(MK-8353)(MerckCo.)、LY3214996(Lilly)、AEZS-140(Aeterna?Zentaris)、AEZS-131(Aeterna?Zentaris)、AEZS-136(Aeterna?Zentaris)、LTT-462(Novartis)、RG-7842(Genentech)、CC-90003(Celgene)、KIN-4050(Kinentia)及其組合。

3.根據權利要求1的用途，其中ERK抑制劑是BVD-523。

4.根據權利要求1的用途，其中非V600E/K?BRAF突變是激酶活化的突變、激酶受損的突變或激酶未知的突變及其組合。

5.根據權利要求4的用途，其中激酶活化的突變選自R462I、I463S、G464E、G464R、G464V、G466A、G469A、N581S、E586K、F595L、L597Q、L597R、L597S、L597V、A598V、T599E、V600R、K601E、S602D、A728V及其組合。

6.根據權利要求4的用途，其中激酶受損的突變選自G466E、G466R、G466V、Y472C、K483M、D594A、D594E、D594G、D594H、D594N、D594V、G596R、T599A、S602A及其組合。

7.根據權利要求4的用途，其中激酶未知的突變選自T440I、S467L、G469E、G469R、G469S、G469V、L584F、L588F、V600_K601delinsE、S605I、Q609L、E611Q及其組合。

8.根據權利要求1的用途，其中非V600E/K?BRAF突變選自D594、G469、K601E、L597、T599重復、L485W、F247L、G466V、BRAF融合、BRAF-AGAP3重排、BRAF外顯子15剪接變體及其組合。

9.根據權利要求1的用途，其中受試者是哺乳動物。

10.根據權利要求9的用途，其中哺乳動物選自靈長類動物、農場動物和家養動物。

11.根據權利要求9的用途，其中哺乳動物是人。

12.根據權利要求1的用途，其中癌癥選自膠質母細胞瘤、黑素瘤、膽管癌、小細胞肺癌、結腸直腸癌、前列腺癌、陰道癌、血管肉瘤、非小細胞肺癌、闌尾癌、鱗狀細胞癌、唾液管癌、腺樣囊性癌、小腸癌和膽囊癌。

13.根據權利要求12的用途，其中癌癥選自小腸癌、非小細胞肺癌、膽囊癌和鱗狀細胞癌。

14.根據權利要求1的用途，其中所述藥物進一步包括選自MEK抑制劑、RAF抑制劑、HDAC抑制劑及其組合的至少一種另外的治療劑。