[發(fā)明專利]倍半萜類化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202210853548.5 | 申請(qǐng)日： | 2022-07-11 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN115109067B | 公開（公告）日： | 2023-08-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 武海斌;武海波;劉婷婷;李云靜 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 山東省果樹研究所 |
| 主分類號(hào)： | C07D493/10 | 分類號(hào)： | C07D493/10;C07D307/93;A01N43/90;A01N43/08;A01P13/00;A01P3/00 |
| 代理公司： | 北京文慧專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11955 | 代理人： | 戴麗偉 |
| 地址： | 271000*** | 國(guó)省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 倍半萜 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明涉及倍半萜類化合物及其制備方法和應(yīng)用。倍半萜類化合物，包括：式(1)或式(2)所示結(jié)構(gòu)的化合物，或其晶型、或其立體異構(gòu)體、或其藥學(xué)上可接受的鹽、或其溶劑合物、或其前體藥物、或其代謝產(chǎn)物。本發(fā)明首次提出該化合物，并發(fā)現(xiàn)該化合物在農(nóng)藥等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于植物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及倍半萜類化合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)
植物在長(zhǎng)期進(jìn)化中，為了提高自身競(jìng)爭(zhēng)力，會(huì)向環(huán)境中釋放一些物質(zhì)，這些物質(zhì)會(huì)對(duì)周圍其他植物的生長(zhǎng)造成影響，如抑制發(fā)芽及根系發(fā)育等等，這些物質(zhì)就是化感物質(zhì)?；形镔|(zhì)因沒有殘留或毒性作用，在雜草控制以及可持續(xù)發(fā)展農(nóng)業(yè)上的應(yīng)用已經(jīng)成為備受關(guān)注的研究熱點(diǎn)。
苣荬菜(Sonchus?wightianus)為菊科(Compos?itae)苦苣菜屬(Sonchus)植物。苣荬菜幾遍全球分布，生長(zhǎng)在海拔300-2300米的山坡草地、林間草地、潮濕地或近水旁、村邊或河邊礫石灘等。苣荬菜以全草入藥。有清熱解毒，利溼排膿，涼血止血之功效。此外，苣荬菜還可以作為一種可食用植物，含有許多膳食纖維、B族維生素以及胡蘿卜素,而且含有氨基酸的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),能夠促進(jìn)胃液分泌幫助消化,而且還可以緩解便秘的癥狀,可以增強(qiáng)人體免疫力和體質(zhì),有利于人體健康。
迄今為止，國(guó)內(nèi)外研究者已從苣荬菜植物中分離得到多種結(jié)構(gòu)類型化合物，主要包括萜類(單萜、倍半萜等)、甾體類、苯丙素類以及脂肪酸類等。倍半萜類物質(zhì)具有抗腫瘤、消炎等生物活性。
目前，未見有本發(fā)明化合物的相關(guān)報(bào)道，更未見有將本發(fā)明化合物用于除草和抗植物病原真菌的農(nóng)用活性的相關(guān)報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
鑒于現(xiàn)有技術(shù)所存在的問(wèn)題，本發(fā)明提供倍半萜類化合物及其制備方法和應(yīng)用。該結(jié)構(gòu)的化合物提取自苣荬菜，是新型的倍半萜類化合物，具有很好的農(nóng)藥應(yīng)用價(jià)值，可以為除草和抗植物病原真菌提供更多的藥物選擇途徑，且安全性好，有利于環(huán)保。
本發(fā)明解決上述技術(shù)問(wèn)題的技術(shù)方案如下：
本發(fā)明提供倍半萜類化合物，包括：式(1)所示結(jié)構(gòu)的化合物，或其晶型、或其立體異構(gòu)體、或其藥學(xué)上可接受的鹽、或其溶劑合物、或其前體藥物、或其代謝產(chǎn)物，
采用上述方案的有益效果包括：本發(fā)明提供的化合物是一種新型的倍半萜類化合物，具有很好的農(nóng)藥應(yīng)用價(jià)值，可以用于除草和抗植物病原真菌。此外，該化合物來(lái)源于藥食兩用植物苣荬菜，相比合成農(nóng)藥來(lái)說(shuō)，該化合物在環(huán)境中易于降解，具有低毒低殘留特性，對(duì)人類及其他非靶標(biāo)生物安全、環(huán)境相容性好，符合綠色植保和可持續(xù)農(nóng)業(yè)生產(chǎn)和發(fā)展的需要。
本發(fā)明提供倍半萜類化合物的制備方法，包括以下步驟：以苣荬菜為原料，利用乙醇提取，得到乙醇浸膏；將乙醇浸膏采用硅膠柱色譜，以正己烷-丙酮為洗脫劑進(jìn)行梯度洗脫得到餾分；將餾分采用硅膠柱色譜，依次以石油醚-乙酸乙酯和石油醚-丙酮洗脫，得到式(1)所示結(jié)構(gòu)的倍半萜類化合物。
所述苣荬菜可以為苣荬菜干燥全草。正己烷-丙酮中，正己烷、丙酮的體積比可以為8:1；石油醚-乙酸乙酯中，石油醚、乙酸乙酯的體積比可以為8:1；石油醚-丙酮中，石油醚、丙酮的體積比可以為15:2。
采用上述方案的有益效果包括：采用上述方法可以成功制備式(1)所示的倍半萜類化合物。
本發(fā)明提供倍半萜類化合物，包括：式(2)所示結(jié)構(gòu)的化合物，或其晶型、或其立體異構(gòu)體、或其藥學(xué)上可接受的鹽、或其溶劑合物、或其前體藥物、或其代謝產(chǎn)物，
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