[發明專利]一種多肽環肽及其應用

在審

• 申請號: 202210852891.8
• 申請日: 2022-07-19
• 公開（公告）號: CN116178502A
• 公開（公告）日: 2023-05-30
• 發明（設計）人: 吳剛;盧云宇;吳麗勇;程柳行行;雷肖璇
• 申請（專利權）人: 杭州彗搏科技有限公司
• 主分類號: C07K14/00
• 分類號: C07K14/00;C07K7/56
• 代理公司: 杭州天昊專利代理事務所(特殊普通合伙) 33283
• 代理人: 向慶寧;曹小燕

1.一種多肽環肽，其特征在于，其結構式如式1或式2所示：

其中，Xaa₁、Xaa₂、Xaa₃、Xaa₄為任意一種氨基酸；peptide?sequence為Hst1～Hst12中任一項的序列，或與Hst1～Hst12中任一項的序列具有80％以上同源性的序列及其片段，或Hst1～Hst12中任一項序列及其片段的衍生修飾肽段，所述Hst1～Hst12分別具有如序列表中SEQ?ID?NO.1、SEQ?ID?NO.2、SEQ?ID?NO.3、SEQ?ID?NO.4、SEQ?ID?NO.5、SEQ?ID?NO.6、SEQID?NO.7、SEQ?ID?NO.8、SEQ?ID?NO.9、SEQ?ID?NO.10、SEQ?ID?NO.11、SEQ?ID?NO.12所示的氨基酸序列。

2.如權利要求1所述的多肽環肽，其特征在于，所述衍生修飾包括烷基化、酰化、酯化、磷酸化、磺酸化、糖苷化、PEG化、生物素標記、熒光標記、同位素標記、D型、鏈接linker、載體蛋白偶聯或特殊氨基酸中的一種或多種。

3.如權利要求2所述的多肽環肽，其特征在于，其結構式如式3或式4所示：

其中，n＝1～6，m＝0～3，x＝0或1，a＝1～6，b＝0～2，R基為任意一種氨基酸的R基。

4.如權利要求3所述的多肽環肽，其特征在于，式3或式4中的氨基和/或羧基可被衍生化。

5.如權利要求4所述的多肽環肽，其特征在于，所述式3或式4中的氨基被衍生化包括氨基被酰化、烷基化、PEG化、生物素標記或熒光標記中的任意一種或多種；所述式3或式4中的羧基被衍生化包括羧基被酰胺化、酯化、糖苷化、PEG化中的任意一種或多種。

6.如權利要求5所述的多肽環肽，其特征在于，所述peptide?sequence為Hst1的序列，或Hst1序列及其片段的衍生修飾肽段，所述Hst1具有如序列表中SEQ?ID?NO.1所示的氨基酸序列。

7.如權利要求6所述的多肽環肽，其特征在于，所述R基為-H。

8.如權利要求7所述的多肽環肽，其特征在于，其結構式如式7或式8所示：

其中，n＝1～3，a＝4，x＝0或1。

9.如權利要求1所述的多肽環肽，其特征在于，所述Xaa₁、Xaa₂、Xaa₃、Xaa₄與三唑環相連的碳鏈中可含有苯環、脂環、芳環、雜環或鹵代中的任意一種或多種。

10.一種多肽環肽在促進傷口愈合或皮膚護理方面的用途，其特征在于，所述多肽環肽的結構式如式7或式8所示：

其中，n＝1～3，a＝4，x＝0或1。