[發明專利]西奧羅尼用于小細胞肺癌的治療

在審

• 申請號: 202210824941.1
• 申請日: 2020-03-24
• 公開（公告）號: CN115105501A
• 公開（公告）日: 2022-09-27
• 發明（設計）人: 魯先平;山松;潘德思;寧志強
• 申請（專利權）人: 深圳微芯生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K31/47
• 分類號: A61K31/47;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及利用西奧羅尼治療小細胞肺癌的方法。本發明還涉及西奧羅尼在制備用于治療小細胞肺癌的藥物中的應用。

本申請為申請日為2020年03月24日，申請號為CN202010213256.6，發明創造名稱為“西奧羅尼用于小細胞肺癌的治療”的分案申請

技術領域

本發明涉及藥物技術領域，具體涉及化合物西奧羅尼在小細胞肺癌治療中的應用。

背景技術

肺癌發病率及死亡率均高居惡性腫瘤第一位，小細胞肺癌(small cell lungcancer，SCLC)占肺癌總數的10％～15％，其臨床特點和生物學行為異于其他類型肺癌，表現為倍增時間短，早期易發生轉移，惡性程度極高。未接受治療的患者常在2～4個月內死亡，盡管初治患者對化療較敏感，但很容易產生耐藥性和復發，且對二線化療藥物相對不敏感，預后較差。確診30％～40％的患者處于局限期，60％～70％的患者處于廣泛期。局限期長期生存率在20％，廣泛期則僅在2％。

依托泊苷/順鉑方案(EP方案)是目前SCLC的主要化療方案。III期臨床研究結果顯示，在局限期SCLC患者中，EP方案的2年和5年生存率優于環磷酰胺/表阿霉素/長春新堿方案(25％比10％，8％比3％)；對于廣泛期SCLC患者，EP方案同樣可以帶來生存獲益。后續的一系列研究亦證實了EP方案的有效性，因此EP方案成為SCLC的標準一線化療方案。

伊立替康/順鉑(CPT-11/DDP)(IP方案)是治療SCLC的另一個常規化療方案。在一項對照研究中，同時設置IP方案組和EP方案組，結果顯示，兩組患者的客觀緩解率(ORR)分別為84.4％、67.5％(P＝0.02)，中位生存期分別為12.8個月、9.4個月(P＝0.002)。

除了上述常規EP方案和IP方案外，還存在少數二線治療方案，例如采用拓撲替康或紫杉醇的聯合治療。研究表明，拓撲替康聯合最佳支持治療組總生存期、生活質量及癥狀的改善均明顯優于單用最佳支持治療組，因此拓撲替康成為SCLC的二線化療藥物。

盡管存在上述治療方案，但總體而言，SCLC仍缺乏有效的治療手段，在常規EP或IP方案失敗后，二線可選方案較少(如拓撲替康、紫杉醇等)，且二線治療失敗后，NCCN等指南只推薦支持治療或臨床研究，此時缺乏可用的治療方案。另外，無論是EP方案還是IP方案，順鉑的毒性往往會抑制其療效，導致患者因耐受性影響治療。因此，對于小細胞肺癌而言，尚需要探尋具有更好療效和/或較少不良反應的治療方案。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于提供一種具有更好療效和/或較少不良反應的小細胞肺癌治療方案。本發明人在研究中意外發現，式(I)化合物(其化學名為N-(2-氨基苯基)-6-(7-甲氧基喹啉-4-氧)-1-萘酰胺，中文通用名為西奧羅尼)可以有效治療小細胞肺癌，對于小細胞肺癌有著令人滿意的臨床獲益率，且具有相對明顯優于對非小細胞肺癌、結腸癌等其他類型腫瘤的抑瘤活性。

因此，在本發明的一個方面，提供了西奧羅尼在制備用于治療小細胞肺癌的藥物中的應用。

相應地，本發明還提供了一種治療小細胞肺癌的方法，包括向有此需要的對象給予西奧羅尼。

在本發明的上述制藥應用和治療方法中，西奧羅尼還可以與另外的活性藥物成分聯用。

在本發明一些優選的實施方案中，所述小細胞肺癌為復發性或難治性小細胞肺癌。

所述復發性或難治性小細胞肺癌意指在接受過1種或2種或更多種不同的治療尤其是系統化療方案(例如含鉑化療方案)后出現的小細胞肺癌疾病進展或復發。

西奧羅尼是一個以多蛋白激酶為靶點的小分子抗腫瘤靶向藥物。然而，目前還未有關于西奧羅尼針對小細胞肺癌的應用報道。