[發明專利]一種吡啶衍生物及其制備方法在審
| 申請號： | 202210728389.6 | 申請日： | 2022-06-24 |
| 公開（公告）號： | CN115521289A | 公開（公告）日： | 2022-12-27 |
| 發明（設計）人： | 黃建;姜威;彭應龍;胡軍強;李貝;徐承賦 | 申請（專利權）人： | 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;上海森輝醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07D401/04;C07D471/04;C07C303/32;C07C309/08;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 222047 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吡啶 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.一種式(II)所示化合物的制備方法，包括式(I)所示化合物在格式試劑、金屬銅
催化劑作用下與吡啶、二碳酸二叔丁酯生成式(II)所示化合物的步驟，所述X選自鹵素；優選地，所述X選自Br或I，最優選地，所述X為Br。
2.根據權利要求1所述的制備方法，所述格式試劑選自異丙基氯化鎂或環己基氯化鎂，優選異丙基氯化鎂。
3.根據權利要求1所述的制備方法，所述金屬銅催化劑選自CuI或CuBr，優選CuI。
4.一種式(III)所示化合物的制備方法，包括根據權利要求1-3任一項所述的式(II)所示化合物的制備方法中的步驟，進一步包括式(II)所示化合物在堿性環境中、催化劑作用下催化氫化成式(III)所示化合物的步驟，
5.根據權利要求4所述的式(III)所示化合物的制備方法，所述催化劑選自金屬Pt或Pd催化劑，優選Pd(OH)2/C或Pd/C，最優選Pd(OH)2/C。
6.根據權利要求4所述的式(III)所示化合物的制備方法，提供堿性環境的試劑選自三乙胺或N,N-二異丙基乙胺，優選三乙胺。
7.一種式(IV)所示化合物的制備方法，包括根據權利要求4-6任一項所述的式(III)所示化合物的制備方法中的步驟，進一步包括式(III)所示化合物脫2，5-二甲基吡咯基得到式(IV)所示化合物的步驟，
8.根據權利要求7所述的式(IV)所示化合物的制備方法，2，5-二甲基吡咯基的脫除條件選自鹽酸羥胺或鹽酸，最優選鹽酸羥胺。
9.一種式(IX)所示化合物或其藥學上可接受鹽的制備方法，包含權利要求7或8所述的式(IV)所示化合物的制備方法中的步驟，進一步包含式(IV)所示化合物與式(V)所示化合物在格式試劑作用下偶聯的步驟，
及選自以下步驟a)或b)中式(VI)所示化合物轉化為式(IX)所示化合物的步驟，
a)式(VI)所示化合物轉化為式(IX)所示化合物的步驟，
b)式(VI)所示化合物經式(VIII)所示化合物轉化為式(IX)所示化合物的步驟，
10.一種制備式(X)所示化合物的制備方法，包含權利要求9所述的式(IX)所示化合物的制備方法中的步驟，進一步包含式(IX)所示化合物與羥乙基磺酸反應的步驟，
11.一種式(II)所述的化合物，
12.一種式(III)所述的化合物，
13.一種根據權利要9所述的制備方法得到的式(IX)所示化合物或其藥學上可接受鹽。
14.一種組合物，包含根據權利要求9所述的制備方法得到的式(IX)所示化合物或其藥學上可接受鹽或根據權利要求10所述的制備方法得到的式(X)所示化合物及至少一種藥學上可接受的載體或賦形劑。
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