[發(fā)明專利]山蒼子精油脂質(zhì)體在抗炎祛痘中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210696409.6
• 申請日: 2022-06-20
• 公開（公告）號: CN114848595B
• 公開（公告）日: 2023-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 沈建福;蘇遠;劉堯
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江大學(xué)
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K36/54;A61K8/14;A61K8/92;A61P17/10;A61P29/00;A61Q19/00
• 代理公司: 杭州中成專利事務(wù)所有限公司 33212
• 代理人: 金祺

本發(fā)明涉及藥用、日化領(lǐng)域，特別涉及負載山蒼子精油的脂質(zhì)體在抗炎祛痘方面的應(yīng)用。本發(fā)明公開了山蒼子精油脂質(zhì)體在制備抗炎祛痘日化產(chǎn)品/藥物中的應(yīng)用。山蒼子精油脂質(zhì)體的制備方法包括以下步驟：將大豆卵磷脂和膽固醇溶于乙醇中；作為乙醇相；配制濃度為0.1mmol/L的PBS緩沖液，并調(diào)節(jié)pH至7.4±0.4，作為水相；將山蒼子精油溶解于乙醇相中，再于磁力攪拌條件下，注入至水相中，水合反應(yīng)40±10min，得到負載山蒼子精油的脂質(zhì)體溶液。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥用、日化領(lǐng)域，特別涉及負載山蒼子精油的脂質(zhì)體在抗炎祛痘方面的應(yīng)用。

背景技術(shù)

痤瘡是一種發(fā)于毛囊皮脂腺的、常見的炎癥性皮膚慢性病，可能持續(xù)多年并留下永久性的瘢痕和色素沉著等，不僅給患者帶來身體上的不適，甚至?xí)绊懟颊叩男睦斫】怠Ｄ壳芭R床常采用激素、抗生素及維A酸類藥物等治療痤瘡，這些藥物治療效果較為理想，但易對人體產(chǎn)生一些毒副作用，甚至使皮膚產(chǎn)生依賴性；且抗生素治療缺乏細菌特異性，易使菌株產(chǎn)生耐藥性。而山蒼子等植物的精油具有祛痘功效的天然植物提取物，因其擁有毒副作用小、滲透性佳、安全性高、原材料易得等特點，將具有極大的市場空間。

山蒼子精油(Litsea?cubeba(Lour.)Pers.Essensial?Oil，LCEO)多指由山蒼子果實提取的精油，其外觀呈淺黃色油狀液體，具有怡人的檸檬樣香氣，具有抗菌、抗氧化、抗炎、驅(qū)蚊、除螨等生物活性，在食品、醫(yī)藥、日化等領(lǐng)域有著廣闊的應(yīng)用前景。但由于其水溶性差、有效成分易于揮發(fā)且貯藏穩(wěn)定性不佳等特點，且LCEO有較強的刺激性，無法直接應(yīng)用于皮膚，限制了LCEO的實際應(yīng)用范圍。目前市面上開發(fā)出針對不同植物精油改性應(yīng)用的各種包埋和改性方法中，以大豆卵磷脂、膽固醇等為主要壁材的脂質(zhì)體因其安全性高、生物相容性好，被廣泛應(yīng)用于食品、化妝品及醫(yī)藥等領(lǐng)域。但是目前尚未有對LCEO進行改性應(yīng)用方法案例。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種山蒼子精油脂質(zhì)體在抗炎祛痘方面的應(yīng)用。

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種山蒼子精油脂質(zhì)體在制備抗炎祛痘日化產(chǎn)品/藥物中的應(yīng)用。

作為本發(fā)明應(yīng)用的改進，山蒼子精油脂質(zhì)體(負載山蒼子精油的脂質(zhì)體溶液)的制備方法包括以下步驟：

1)、稱取30.0±0.1mg大豆卵磷脂和1.67±0.05mg膽固醇，溶于1.0mL乙醇(無水乙醇)中(超聲使得大豆卵磷脂和膽固醇充分溶解)；作為乙醇相；

2)、配制9mL濃度為0.1mmol/L的PBS緩沖液，并調(diào)節(jié)pH至7.4±0.4，作為水相；

3)、先稱取5.0mg山蒼子精油(LCEO)溶解于步驟1)所得的乙醇相中，再于磁力攪拌條件下，注入至步驟2)所得的水相中，水合反應(yīng)40±10min，得到負載山蒼子精油的脂質(zhì)體溶液。

作為本發(fā)明應(yīng)用的進一步改進，步驟2)為：在9.0mL濃度為0.1mmol/L的PBS緩沖液中先加入0.002±0.0005mg的十二烷基硫酸鈉(SDS)作為乳化劑，再調(diào)節(jié)pH至7.4±0.4，作為水相。

本發(fā)明在發(fā)明過程中，充分考慮了以下內(nèi)容：

在脂質(zhì)體包埋山蒼子精油的過程中，水合時間(A)---即步驟3)的磁力攪拌時間、大豆卵磷脂用量(B)、大豆卵磷脂與膽固醇質(zhì)量比(C)、乙醇含量(D)和緩沖液pH(E)這五個因素對構(gòu)建山蒼子精油脂質(zhì)體有較大的影響，因此以包封率(Encapsulation?Efficiency,EE)為單一指標(biāo)，擬通過五因素四水平L₁₆(4⁵)正交設(shè)計，探求在包埋LCEO過程中(各組LCEO的添加量均為5mg)自變量因素的最優(yōu)搭配，進一步優(yōu)化納米粒子的制備工藝，正交實驗因素與水平設(shè)計如表1所示。

包封率的測定方法按照如下的實驗2。

表1正交實驗因素與水平設(shè)計表