[發明專利]一種喹諾里西啶生物堿及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202210670329.3
• 申請日: 2022-06-14
• 公開（公告）號: CN115043838A
• 公開（公告）日: 2022-09-13
• 發明（設計）人: 胡占興;張鵬;郝小江;趙立華;安巧;鄒吉斌;張吉
• 申請（專利權）人: 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室（貴州醫科大學天然產物化學重點實驗室）
• 主分類號: C07D471/18
• 分類號: C07D471/18;C07D519/00;C07D471/22;C07D491/22;A01N43/90;A01P1/00;A01P7/02;A01P7/04
• 代理公司: 杭州新源專利事務所(普通合伙) 33234
• 代理人: 章琪超

本發明公開了一種喹諾里西啶生物堿及其制備方法和應用,所述喹諾里西啶類生物堿選自新的化合物1～化合物14中的任意一種，喹諾里西啶類生物堿從披針葉野決明種子中提取分離得或通過人工合成獲得，還公開了喹諾里西啶類生物堿的制備方法，驗證了該喹諾里西啶類生物堿在預防和治療番茄斑萎病毒和殺蟲上均具有顯著的作用。

技術領域

本發明涉及一種農作物的農藥技術領域，特別是一種喹諾里西啶生物堿及其制備方法和應用。

背景技術

植物病毒是一類特殊的分子寄生物，不具有細胞結構，一般由核酸和蛋白質組成，需要利用寄主完成自身的復制、移動、包裝以及致病等生物學過程。許多重要的作物病害是由植物病毒引起的，植物病毒病素有“植物癌癥”之稱，導致世界范圍內的糧食和經濟作物減產和品質下降。

番茄斑萎病毒(Tomato spotted wilt virus,TSWV)屬于布尼亞病毒目(Bunyavirale)，番茄斑萎病毒科(Tospoviridae)，正番茄斑萎病毒屬(Orthotospovirus)，是負義RNA病毒。番茄斑萎病毒是最致命的病毒之一，導致全球損失超過10億美元，其寄主范圍包括15個科1090種的單子葉植物，69個科的雙子葉植物和一個科的蕨類植物，感染危害番茄、馬鈴薯、萵苣、大豆、花生、辣椒、煙草、花卉及觀賞植物等多種重要經濟作物，TSWV的癥狀主要是可以在寄主葉片、葉莖、果實等出現環狀病斑，嚴重時可導致整個植株壞死、萎焉。因此，世界各國高度重視對于該屬病毒的研究，根據科學研究價值和經濟重要性，TSWV在全球10大危害性植物病毒中位列第二位，位于煙草花葉病毒之后。與此同時，TSWV也被列入入侵我國的危險檢疫性有害生物名單。

現有技術中對TSWV的防治主要采用噴施抗植物病毒的化學藥劑、種植抗病品種等措施，一些廣譜的抗菌藥劑一定程度上也可以抑制TSWV的感染，但都不能很好地解決TSWV的感染問題，而抗病品種也因為資源少且易出現抗性缺失等問題而收效不高。迄今為止，仍沒有發現能夠徹底根除或有效防治TSWV的化學農藥或措施。

發明內容

本發明的目的在于，提供一種喹諾里西啶類生物堿及其制備方法和用途。本發明從披針葉野決明種子提取到一種新的喹諾里西啶類生物堿，經藥效試驗證明具有有效防治番茄斑萎病毒和殺蟲的特點。

本發明的技術方案：一種喹諾里西啶類生物堿，所述喹諾里西啶類生物堿選自以下化學結構的化合物1～化合物14中的任意一種：

前述的喹諾里西啶類生物堿中，所述喹諾里西啶類生物堿是從披針葉野決明種子中提取分離獲得或通過人工合成獲得。

上述的喹諾里西啶類生物堿的制備方法，包括以下步驟：

(1)取干燥的披針葉野決明種子以甲醇回流提取，合并提取液濃縮得浸膏，浸膏采用酸堿處理得總生物堿；

(2)取總生物堿經300～400目硅膠柱層析，用二氯甲烷:甲醇以體積比為0:100～100:0為流動相進行梯度洗脫，得餾分A、餾分B、餾分C和餾分D；

(3)將餾分B經RP-18柱層析，用甲醇:水以體積比為5:95～100:0為流動相進行梯度洗脫，得B-1、B-2、B-3和B-4；

(4)將B-3經甲醇凝膠分離，再經半制備HPLC純化，流動相為乙腈-水，體積比為10:90，得化合物3、化合物4、化合物5、化合物6和化合物7；

(5)將餾分C經300～400目硅膠柱層析，用石油醚:丙酮:二乙胺以體積比為25:1:0.005～1:1:0.005為流動相進行梯度洗脫，得C-1、C-2、C-3、C-4和C-5；

(6)將C-1經甲醇凝膠分離，再經300～400目硅膠柱層析，用二氯甲烷：甲醇以體積比為50:1～2:1為流動相進行梯度洗脫，得化合物8、化合物9和化合物10；