[發明專利]WGX50環糊精包合物、制備方法、溶解度及環糊精包裹率測定方法

在審

• 申請號: 202210653695.8
• 申請日: 2022-06-09
• 公開（公告）號: CN114917365A
• 公開（公告）日: 2022-08-19
• 發明（設計）人: 高琳;琚建偉;張守兵;丁保安
• 申請（專利權）人: 上海彤顏實業有限公司
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K31/165;A61K8/42;A61K8/73;G01N5/04;G01N21/33;A61Q19/00
• 代理公司: 北京匯信合知識產權代理有限公司 11335
• 代理人: 林聰源

本發明公開了一種WGX50環糊精包合物、制備方法、溶解度及環糊精包裹率測定方法，WGX50環糊精包合物所使用的環糊精為β?環糊精或羥丙基?γ?環糊精，WGX50與環糊精的投料摩爾比為0.5:1～2:1；采用共沉淀法、共蒸發法或干法捏合法將WGX50與環糊精制成WGX50環糊精包合物。本發明利用環糊精及其衍生物分子具有疏水空腔的結構特點，通過合適的工藝條件篩選制備穩定的WGX50環糊精包合物，其可有效改善WGX50在水中的溶解度，為WGX50在化妝品及醫藥領域的應用奠定基礎。

技術領域

本發明涉及化妝品及醫藥技術領域，具體涉及一種WGX50環糊精包合物、制備方法、溶解度及環糊精包裹率測定方法。

背景技術

環糊精(cyclodextrin，簡稱CD)是淀粉用嗜堿性芽孢桿菌產生的環糊精葡萄糖轉位酶作用后形成的產物，其是由6～15個D-葡萄糖分子以1,4-糖苷鍵連接的環狀低聚糖化合物；最常見的環糊精α-CD、β-CD和γ-CD，分別由6個、7個和8個葡萄糖單元組成。隨著應用的深入，不斷有新的環糊精衍生物被開發出來，如羥丙基化環糊精、雙甲基化環糊精和葡萄糖環糊精等，以期獲得更加理想的性能。環糊精及其衍生物均具有一個由親水的外表面和相對疏水的中心空腔構成的截頭圓錐形體結構，這種獨特的結構特性使CDs能夠通過非共價力與難溶于水的脂溶性化合物相互作用，將后者包合在空腔中，從而提高脂溶性物質在水中的溶解度，同時具有增加被包合物穩定性和促滲的作用。環糊精包合物已經成為醫藥領域應用十分廣泛的遞送系統，在化妝品領域的應用也日趨深入。

WGX50化學名稱N-(3,4-二甲氧基苯乙基)肉桂酰胺，是天然存在于花椒中的活性成分，具有顯著的抗氧化和清除自由基的能力，有望作為抗衰老或美白類化妝品的原料。此外魏冬青等人的研究還表明，WGX50可以通過激動α-7乙酰膽堿能受體及解聚β-amyloid等途徑，有效地治療由β-amyloid誘導的老年癡呆癥，具有較大的臨床應用價值。但WGX50存在溶解性差和水溶性低的缺點，導致其實際應用受限。

發明內容

針對現有技術中WGX50水溶性差的問題，本發明利用環糊精及其衍生物對脂溶性物質的包合性能，而提供一種可改善WGX50水溶性的WGX50環糊精包合物、制備方法、溶解度及環糊精包裹率測定方法，提高WGX50實際應用潛能。

本發明第一目的在于提供一種WGX50環糊精包合物，所述WGX50環糊精包合物所使用的原料為WGX50和環糊精，環糊精為β-環糊精(β-CD)或羥丙基-γ-環糊精(HP-γ-CD)，WGX50與環糊精的投料摩爾比為0.5:1～2:1。

本發明第二目的在于提供一種WGX50環糊精包合物的制備方法，包括：

按預設的摩爾比稱取WGX50與環糊精，即WGX50與環糊精的投料摩爾比為0.5:1～2:1；采用共沉淀法、共蒸發法或干法捏合法將WGX50與環糊精制成WGX50環糊精包合物。

作為本發明的進一步改進，采用共沉淀法制備WGX50環糊精包合物的方法，包括：

S11、將WGX50溶于無水乙醇中，制得WGX50乙醇溶液；其中，

無水乙醇的用量為保證WGX50充分溶解的最小用量；

S12、將環糊精溶于去離子水中，攪拌加熱至預設溫度至其完全溶解，制得環糊精水溶液；其中，

去離子水的用量為環糊精質量的20～30倍，攪拌加熱的溫度為40-70℃，優選為50-60℃；

S13、將WGX50乙醇溶液緩慢加入環糊精水溶液中，保溫攪拌預設時間后，靜置、抽濾，得到濾餅；其中，

保溫攪拌的時間為3～12h，優選為4-8h，靜置條件為4℃放置24h；

S14、將濾餅用少量無水乙醇洗滌兩次、室溫真空干燥至恒重，得到WGX50環糊精包合物。