[發明專利]一種三元凍干組合物及其在凍干制劑中的應用

有效

• 申請號: 202210636880.6
• 申請日: 2022-06-07
• 公開（公告）號: CN114886785B
• 公開（公告）日: 2023-02-03
• 發明（設計）人: 吳冬;候麗麗;梁乾寶
• 申請（專利權）人: 美尚（廣州）化妝品股份有限公司
• 主分類號: A61K8/02
• 分類號: A61K8/02;A61K8/34;A61K8/37;A61K8/44;A61K8/55;A61K8/60;A61K8/64;A61K8/65;A61K8/73;A61K8/14;A61Q19/00
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 楊佩佩

1.一種三元凍干組合物，其特征在于：按重量百分含量計包括如下組分：骨架分子50-80％、脂質體包埋15-30％和大分子載體5-20％；

所述的骨架分子為甘氨酸、海藻糖、水解木聚糖、甘露醇和鼠李糖的混合物，其質量比為3:3:3:3:1；

所述的脂質體包埋為大豆卵磷脂和氫化卵磷脂的混合物，其質量比為1:3-5；

所述的大分子載體選自絲心蛋白、酪蛋白酸鈉、硬脂酸甘油酯、膠原蛋白和乳清蛋白的混合物，其質量比為1:4:4:0.5:0.5。

2.根據權利要求1所述的三元凍干組合物，其特征在于：按重量百分含量計包括如下組分：骨架分子50-65％、脂質體包埋20-25％和大分子載體10-20％。

3.根據權利要求2所述的三元凍干組合物，其特征在于：按重量百分含量計包括如下組分：骨架分子65％、脂質體包埋25％和大分子載體10％。

4.根據權利要求1-3任一項所述的三元凍干組合物在制備凍干制劑中的應用，所述的凍干制劑為化妝品凍干制劑。

5.一種化妝品凍干制劑，其特征在于：包括權利要求1-3任一項所述的三元凍干組合物以及油脂類組分、多元醇類組分、不穩定易分解組分、干燥后易成膠組分、維生素、增稠劑和活性成分中的一種或幾種；所述的不穩定易分解組分選自視黃醇棕櫚酸酯和/或羥基頻哪酮視磺酸酯；所述的干燥后易成膠組分選自玻色因。

6.根據權利要求5所述的化妝品凍干制劑，其特征在于：所述的油脂類組分選自動物源油脂和植物源油脂；所述的動物源油脂選自黃油、水貂油、蛋黃油、羊毛脂油和角鯊烷中的一種或幾種；所述的植物源油脂選自乳木果油、夏威夷果油、霍霍巴籽油、橄欖油、椰子油、蓖麻油、棉籽油、大豆油、芝麻油、杏仁油、花生油、玉米油、米糠油、茶籽油、沙棘油、鱷梨油、石栗子油、胡桃油和可可油中的一種或幾種；所述的多元醇類組分選自甘油或/和丙二醇。

7.根據權利要求5-6任一項所述的凍干制劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

(1)取配方用量的骨架分子、大分子載體以及維生素、增稠劑或活性成分，混合均勻過篩，得到混合物；

(2)取配方用量的脂質體包埋加水溶解，得混合液；并將步驟(1)中的混合物加入混合液中，攪拌，得到凍干體系；

(3)將油脂類組分、多元醇類組分、不穩定易分解組分或干燥后易成膠組分融化后加入步驟(2)的凍干體系中，超聲乳化，得到載有油脂的凍干體系；

(4)將步驟(3)中得到的載有油脂類組分、多元醇類組分、不穩定易分解組分或干燥后易成膠組分的凍干體系進行塑型，凍干處理后得到所述的凍干制劑；

所述的凍干包括預凍、升華和解析干燥三個步驟；

所述的預凍操作為：開啟凍干設備，使冷井溫度由室溫開始在40分鐘左右達到-45℃以下，保持2小時；

所述的升華分為三個階段，具體操作為：

階段一：凍干倉內溫度在1小時內緩慢升溫達到-30℃左右，真空度保持在1帕以下，保持3-5小時；

階段二、凍干倉內溫度在1小時內緩慢升溫達到-10℃左右，真空度25-35帕，保持4-8小時；

階段三、凍干倉內在1小時內緩慢升達到0℃左右，真空度35-45帕，保持1-2小時；

所述的解析干燥分為兩個階段，具體操作為：

階段一：凍干倉內溫度在1小時內達到5-15℃，真空度45-55帕，保持2-3小時；

階段二：凍干倉內溫度在1小時內達到15-25℃，真空度下降至35-45帕，保持1-2小時。