[發明專利]一種靶向降解FAK蛋白的化合物及其用途

有效

• 申請號: 202210588927.6
• 申請日: 2022-05-27
• 公開（公告）號: CN115403583B
• 公開（公告）日: 2023-06-30
• 發明（設計）人: 余洛汀;魏瑋
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61K45/06;A61P35/04
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 魏靜;全學榮

1.式IV-1所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述化合物的結構如式IV-1所示：

其中，m選自4～12的整數；

R₀選自氫、C_1～4烷基。

2.式IV-2所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述化合物的結構如式IV-2所示：

其中，n選自1～3的整數；

R₀選自氫、C_1～4烷基。

3.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述化合物選自以下化合物之一：

化合物D1：

化合物D2：

化合物D3：

化合物D4：

化合物D5：

化合物D6：

化合物D7：

化合物D8：

化合物D9：

化合物D10：

化合物D11：

化合物D12：

4.一種靶向降解FAK蛋白的藥物，其特征在于：它是以權利要求1～3任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，加上藥學上可接受的輔助性成分制得的制劑。

5.權利要求1～3任一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽在制備FAK降解劑中的用途。

6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述FAK降解劑為治療與FAK蛋白相關的腫瘤的藥物。

7.根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述FAK降解劑為抑制與FAK蛋白相關的腫瘤轉移的藥物。

8.根據權利要求6或7所述的用途，其特征在于：所述腫瘤為卵巢癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、宮頸癌、結直腸癌、胃癌、胰腺癌、肝癌、葡萄膜黑色素瘤、黑色素瘤、間皮瘤、子宮癌、骨腫瘤。

9.根據權利要求8所述的用途，其特征在于：所述腫瘤為卵巢癌。

10.一種抗腫瘤的聯合用藥物，其特征在于：它含有相同或不同規格單位制劑的用于同時或者分別給藥的權利要求1～3任一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽和其它藥物，以及藥學上可接受的載體；

所述其它藥物選自化療藥、用于免疫檢查點療法的藥物、激酶抑制劑、表觀遺傳學靶點抑制劑、聚二磷酸腺苷-核糖聚合酶抑制劑。