[發明專利]一種核苷類化合物的晶型

有效

• 申請號: 202210536356.1
• 申請日: 2022-05-17
• 公開（公告）號: CN114933600B
• 公開（公告）日: 2023-06-27
• 發明（設計）人: 李碩;李官官;劉新軍;李迎君;周啟璠
• 申請（專利權）人: 深圳安泰維生物醫藥有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/53;A61P31/14;A61P31/12
• 代理公司: 廣東金泰智匯專利商標代理事務所(普通合伙) 44721
• 代理人: 江麗嬌

1.一種ATV014的晶型，其結構如式ATV014所示，

（ATV014）

所述ATV014的晶型為晶型I，其特征在于，所述ATV014晶型I的X射線粉末衍射圖譜在衍射角2θ在9.69±0.2°、9.84±0.2°、13.189±0.2°、15.61±0.2°、17.41±0.2°、17.74±0.2°、18.70±0.2°、19.38±0.2°、21.31±0.2°、23.88±0.2°和26.01±0.2°處有特征峰。

2.一種ATV014的晶型，所述ATV014的晶型為晶型I，其特征在于，所述ATV014晶型I的X射線粉末衍射圖譜進一步包括以下在衍射角2θ處的特征峰：19.615±0.2°、20.302±0.2°、22.615±0.2°、24.196±0.2°和24.409±0.2°。

3.根據權利要求1所述的ATV014的晶型，其特征在于，所述ATV014晶型I的X射線粉末衍射圖譜如圖1所示。

4.根據權利要求1所述的ATV014的晶型，其特征在于，所述ATV014晶型I的差示掃描量熱曲線中在212℃-238℃處有吸熱峰。

5.根據權利要求4所述的ATV014的晶型，其特征在于，所述ATV014晶型I的差示掃描量熱曲線中在220℃-235℃處有吸熱峰。

6.根據權利要求5所述的ATV014的晶型，其特征在于，所述ATV014晶型I的差示掃描量熱曲線中有吸熱峰，吸熱峰的峰值在226℃-230℃。

7.根據權利要求6所述的ATV014的晶型，其特征在于，所述ATV014晶型I的差示掃描量熱曲線如圖2中的差示掃描量熱曲線圖所示。

8.根據權利要求1所述的ATV014的晶型，其特征在于，所述ATV014晶型I的熱重分析曲線中在30℃-200℃的失重小于1%。

9.根據權利要求8所述的ATV014的晶型，其特征在于，所述ATV014晶型I的熱重分析曲線中在30℃-200℃的失重小于0.5%。

10.根據權利要求9所述的ATV014的晶型，其特征在于，所述ATV014晶型I的熱重分析曲線中如圖2中的熱重分析曲線圖所示。

11.權利要求1-10任一項所述ATV014的晶型的制備方法，其包括將ATV014溶于良溶劑中，所述ATV014為任意固體形式的ATV014，溶清后加入反溶劑，析出晶體，過濾，干燥，得到所述ATV014晶型I。

12.權利要求11所述的制備方法，所述良溶劑包括選自二甲基亞砜、N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二氯甲烷、甲醇，或其組合；所述反溶劑包括選自水、甲基叔丁基醚或其組合。

13.權利要求12所述的制備方法，所述良溶劑為二甲基亞砜、N-甲基吡咯烷酮或其組合，所述反溶劑為水；或者所述良溶劑四氫呋喃，所述反溶劑為水或甲基叔丁基醚或其組合；或者所述良溶劑為二氯甲烷與甲醇的混合溶劑，所述反溶劑為甲基叔丁基醚。

14.一種藥物組合物，所述的藥物組合物包含治療有效量的權利要求1-10任一所述的ATV014的晶型及藥學上可接受的賦形劑。

15.一種權利要求1-10任一項所述的ATV014的晶型或者權利要求14所述的藥物組合物在制備用于緩解和/或治療病毒感染相關疾病或癥狀的藥物中的用途，所述病毒包括選自SARS-CoV-2或其突變株。