[發明專利]一種吡蟲啉自微乳制劑及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202210534193.3
• 申請日: 2022-05-17
• 公開（公告）號: CN114831131A
• 公開（公告）日: 2022-08-02
• 發明（設計）人: 張衛元;張運超;劉軍;成夢雅;黃金斌
• 申請（專利權）人: 武漢回盛生物科技股份有限公司
• 主分類號: A01N51/00
• 分類號: A01N51/00;A01N37/10;A01N25/30;A01N25/04;A01P7/00;A61K31/4439;A61K31/235;A61P33/00
• 代理公司: 武漢探智知識產權代理事務所(普通合伙) 42309
• 代理人: 劉澤

本發明公開了一種吡蟲啉自微乳制劑及其制備方法與應用，以質量百分比計，所述吡蟲啉自微乳制劑包括如下組分：吡蟲啉8～15％、油相5～12％、表面活性劑30～40％、余量為助表面活性劑。本發明中，以亞油酰聚氧乙烯?6甘油酯作為表面活性劑，二丙二醇單甲醚為助表面活性劑，苯甲酸芐酯為油相，制備得到的自微乳制劑穩定性好；同時吡蟲啉自微乳制劑水分散性好，在使用時被水稀釋形成微乳(也稱納米乳)，吡蟲啉分子被包裹由表面活性劑、助表面活性劑和油相組成的納米微粒中，由于納米微粒的保護，吡蟲啉分子可以避免水體中有機質的干擾，直接與甲殼類寄生蟲接觸從而發揮作用，克服了此類殺蟲劑易受環境影響的缺點，可以在水產養殖中進行大規模的推廣應用。

技術領域

本發明屬于水產養殖技術領域，具體涉及一種吡蟲啉自微乳制劑及其制備方法與應用。

背景技術

我國是水產養殖大國，淡水養殖占世界總量的70％左右。隨著近些年集約化養殖的發展，水產養殖產量不斷增加，而隨著產業的發展，許多問題也隨之而來。寄生蟲病是水產養殖業中危害最大的疾病之一，包括原蟲類、蠕蟲類和甲殼動物類三類，其中甲殼動物寄生蟲感染種類多、感染率高、危害大。甲殼類寄生蟲主要包括撓足類11科45屬、鰓尾類2科3屬、等足類1科1屬，代表性種類有中華鳋、錨頭鳋和鲺等，對淡水魚類各齡魚感染率高，主要具體表現在造成宿主免疫力下降，且由于蟲體寄生造成宿主寄生部位組織創傷，細菌和病毒容易感染入侵創傷部位，引起并發或繼發疾病，對于魚苗的危害最大。

目前防治水產養殖甲殼動物寄生蟲的國標藥物主要有菊酯類(溴氰菊酯溶液、高效氯氰菊酯溶液、氰戊菊酯溶液)、有機磷類(辛硫磷溶液)和敵百蟲(敵百蟲溶液、精制敵百蟲粉)，這些藥物對水產動物及浮游動物、浮游植物的LC50和EC50較低，藥物使用時的安全性較差。另一方面，由于水產類獸藥許多年沒有更新，菊酯等藥物經過多年的使用，耐藥性已普遍較為嚴重，這導致了養殖者在臨床使用時經常會增加用量，劑量把握不好易出現藥害事故，且對環保和食品安全有一定影響。

在水產養殖中，常用的殺蟲藥主要為外用溶液劑，通常以異丙醇、二甲苯等有機試劑為溶劑。這些殺蟲劑在使用時受環境影響大，遇水會很快乳化并析出藥物結晶。此外，養殖水體中懸浮和寄生蟲體表的有機質會干擾藥物與寄生蟲直接接觸，進一步影響藥物的使用效果。

有鑒于此，有必要提供一種吡蟲啉自微乳制劑來解決上述技術問題。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供一種吡蟲啉自微乳制劑及其制備方法與應用。本發明通過將表面活性劑、助表面活性劑和油相以特定的配比混合，形成自微乳體系，然后加入吡蟲啉，有效增加吡蟲啉的溶解性，提高載藥量；同時，制得的吡蟲啉自微乳制劑具有水分散性好、安全性好和穩定性等優點。

本發明的第一個目的在于提供一種吡蟲啉自微乳制劑。

一種吡蟲啉自微乳制劑，以質量百分比計，包括如下組分：吡蟲啉8～15％、油相5～12％、表面活性劑30～40％、余量為助表面活性劑。

本發明中的的吡蟲啉是一類具有新型雜環化學結構的煙堿類殺蟲劑，具有廣譜、高效、內吸和對環境包容性好等優點，1984年由德國拜耳和日本農藥公司共同研制推出，廣泛應用于農業害蟲防治。吡蟲啉其作用機制是作為競爭性抑制劑選擇性地抑制昆蟲神經系統煙堿型乙酰膽堿受體，阻礙神經信號的正常傳導，起到殺蟲作用，吡蟲啉在農業上主要用于防治刺吸式口器害蟲。由于吡蟲啉獨特的作用機制，對大多數哺乳動物及魚類呈現較低的毒性，對人和環境安全性較好，但目前還未有以吡蟲啉為主要成分，驅殺養殖水體中甲殼動物類寄生蟲的殺蟲藥。

進一步地，所述油相為苯甲酸芐酯。