[發明專利]一種用于長效降血脂生物降解皮下埋植棒及其制備方法

在審

• 申請號: 202210521206.3
• 申請日: 2022-05-13
• 公開（公告）號: CN114903861A
• 公開（公告）日: 2022-08-16
• 發明（設計）人: 呂匯川
• 申請（專利權）人: 呂匯川
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/366;A61K47/10;A61K47/34;A61P3/06;A61K31/216
• 代理公司: 深圳博敖專利代理事務所(普通合伙) 44884
• 代理人: 趙旭洋

本發明公開了一種用于長效降血脂生物降解皮下埋植棒及其制備方法，屬于醫藥技術領域，埋植棒由以下重量份的原料組成：聚乙二醇5?10份、聚己內酯10?20份、引濕劑1?4份、原料藥20?100份。本發明由生物降解材料聚己內酯制備的膠束作為載體，加入治療降血脂藥物成功制備了埋植棒，采用皮下埋植的方式植入人體皮下，用于長期治療高脂血癥。本發明制備的埋植棒，植入人體皮下，根據生物降解的性能材料具有完全降解性，有很好的生物相容性和無毒性，植入人體皮下舒適度好。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是涉及一種用于長效降血脂生物降解皮下埋植棒及其制備方法。

背景技術

血脂是血漿中的中性脂肪(甘油三酯)和類脂(磷脂、糖脂、固醇、類固醇)的總稱，廣泛存在于人體中。一般說來，血脂中的主要成分是甘油三酯和膽固醇，其中甘油三酯參與人體內能量代謝，而膽固醇則主要用于合成細胞漿膜、類固醇激素和膽汁酸。

高脂血癥(hyperlipidemia)是指血漿中總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白中其中一種或多種水平升高。是一類較常見的疾病，除少數是由于全身性疾病所致外(繼發性高脂血癥)，絕大多數是因遺傳基因缺陷(或與環境因素相互作用)引起(原發性高脂血癥)。

目前，國內外治療高脂血癥通常靠長期服用藥物來治療，血脂包括甘油三酯和膽固醇，以降低血清總膽固醇和LDL膽固醇為主的有他汀類和樹脂類，以降低血清三酰甘油為主的藥物有貝特類和煙酸類，然而大量的藥物對身體會產生副作用，甚至耐藥性等一系列問題。患者不能堅持長期吃藥引發無效現象。雖然也有采用中醫用埋線治療疾病的先例，但治療效果不顯著，并且不能達到長期穩定的效果。因此，亟需研發一種新型高效的治療高血脂癥的方法。

發明內容

本發明的目的是提供一種用于長效降血脂生物降解皮下埋植棒及其制備方法，以解決上述現有技術存在的問題，由生物降解材料內酯制備的膠束作為載體，加入治療降血脂藥物成功制備了埋植棒，采用皮下埋植的方式植入人體皮下，用于長期治療高脂血癥。

為實現上述目的，本發明提供了如下方案：

本發明提供一種用于長效降血脂生物降解皮下埋植棒，所述埋植棒由以下重量份的原料組成：聚乙二醇5-10份、內酯10-20份、引濕劑1-4份、原料藥20-100份。

進一步的，所述埋植棒由以下重量份的原料組成：聚乙二醇10份、內酯20份、引濕劑4份、原料藥60份。

進一步的，所述內酯為聚酯型內酯；

優選的，所述內酯為聚己內酯。

進一步的，所述引濕劑為聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇；

優選的，所述引濕劑為聚乙烯吡咯烷酮。

進一步的，所述原料藥為非諾貝特與洛伐他丁按照質量比19:1組成。

進一步的，所述埋植棒直徑為1-3mm，長度為20-50mm；

優選的，所述埋植棒直徑為3mm，長度為25-50mm。

本發明還提供上述的一種用于長效降血脂生物降解皮下埋植棒的制備方法，包括以下步驟：

(1)二嵌段共聚物膠束的制備：所述聚乙二醇為大分子引發劑、內酯為單體，在氮氣保護下加熱攪拌制備二嵌段共聚物膠束；

(2)埋植棒的制備：將所述制備的二嵌段共聚物膠束加熱熔化成糊狀，再加入所述份量的原料藥非諾貝特和洛伐他丁，進行旋轉攪拌充分混合，將二嵌段共聚物膠束囊括住原料藥，成微球囊，冷卻，將混合料粉碎成顆粒，加入擠出機擠出成型，擠出直徑為1～3mm的圓柱條，把擠出的圓柱條放置干燥，按照20～50mm長度切段，分支真空包裝，用鈷60輻照滅菌待用。