[發(fā)明專利]玫瑰啶堿A在制備預(yù)防腦缺血藥物或保健品中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210500771.1
• 申請日: 2022-05-09
• 公開（公告）號: CN114848639B
• 公開（公告）日: 2023-04-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張朝鳳;王磊;任國慶
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號: A61K31/437
• 分類號: A61K31/437;A61P9/10;A23L33/10;A61K36/8984
• 代理公司: 南京經(jīng)緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 唐循文

本發(fā)明公開了玫瑰啶堿A在預(yù)防腦缺血藥物或保健品制備中的應(yīng)用。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)，玫瑰啶堿A能顯著改善腦缺血再灌注大鼠的神經(jīng)行為學(xué)缺損癥狀，顯著降低腦缺血再灌注大鼠的腦梗死體積。玫瑰啶堿A可用于制備預(yù)防缺血性腦卒中的藥物或保健品，降低腦組織損傷程度，為疾病的預(yù)防提供一種有效的解決辦法。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及玫瑰啶堿A在制備藥物或保健品中的新應(yīng)用，主要涉及玫瑰啶堿A在制備預(yù)防腦缺血藥物或保健品中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

腦卒中是臨床上較為常見的腦血管疾病之一，具有高發(fā)病率、高致殘率、高致死率的特點，是一種嚴重威脅人類健康的全球性疾病。腦卒中的類型主要分為缺血性腦卒中、出血性腦卒中和短暫性腦缺血發(fā)作。缺血性腦卒中主要是由于血管栓塞或動脈硬化而使腦組織血液供應(yīng)不足，造成腦組織損傷。而出血性腦卒中主要是由于腦部血管破裂，血液滲入大腦，導(dǎo)致正常腦組織血流中斷，從而造成腦組織損傷。缺血性腦卒中占所有腦卒中類型的70～80％。腦卒中的發(fā)病機制和病理生理過程復(fù)雜，至今尚未徹底闡明，目前認為可能與腦組織能量代謝障礙、自由基損傷、鈣超載、興奮性氨基酸(EEA)的過度釋放、腦細胞凋亡、炎癥反應(yīng)等有關(guān)。

目前,臨床上缺乏明確療效的抗腦卒中治療藥物,迄今為止，組織纖溶酶原激活物(Tissue?plasminogen?activator，tPA)是美國食品和藥物管理局批準用于治療局灶性腦缺血的唯一藥物，但是，tPA的溶栓治療時間窗窄、出血風(fēng)險大、再灌注損傷嚴重，因而其僅能使小部分臨床病人因溶栓治療而受益。常規(guī)的藥物如他汀類藥物、抗血小板聚集藥物以及血管擴張劑等雖能夠起到一定的治療效果,但其不良反應(yīng)對患者的危害不容小覷。從總體上看，腦卒中的相關(guān)治療藥物和治療方法依舊處于十分缺乏的狀態(tài)。因此，腦卒中治療藥物的開發(fā)顯得尤為重要和迫切。

玫瑰啶堿A為哌啶類物質(zhì)，本發(fā)明人于2016年首次從玫瑰石斛?(Dendrobiumcrepidatum?Lindl.ex?Paxt.)中獲得。目前，未見任何關(guān)于此類物質(zhì)治療腦卒中疾病的研究報道，及在制備腦卒中治療藥物中的應(yīng)用。有關(guān)玫瑰啶堿A的活性主要涉及炎癥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：

發(fā)明目的

本發(fā)明解決的技術(shù)問題在于提供玫瑰啶堿A在制備預(yù)防腦缺血藥物或保健品中的應(yīng)用，從而為腦缺血的治療提供一種有效的解決辦法。

技術(shù)方案

發(fā)明提供了玫瑰啶堿A在制備預(yù)防腦缺血藥物或保健品中的應(yīng)用，本發(fā)明是關(guān)于玫瑰啶堿A用于預(yù)防腦缺血藥物或保健品新醫(yī)藥用途。所述的玫瑰啶堿A結(jié)構(gòu)式為：

進一步，所述腦缺血的預(yù)防為各種因素引起的急性缺血性腦卒中、短暫性腦缺血發(fā)作以及慢性腦供血不足的預(yù)防；

進一步，玫瑰啶堿A對腦缺血的預(yù)防作用的特征是針對沒有急性癥狀的高危人群，以及已經(jīng)發(fā)生腦缺血獲得治療后的病人，其目的在于避免再次發(fā)作；

進一步，所述玫瑰啶堿A可與藥學(xué)上可接受的輔料按常規(guī)制劑方法制成各種劑型的抗腦卒中藥物。

進一步，所述玫瑰啶堿A可與保健品包括保健食品和功能食品可接受的輔料按常規(guī)制劑方法制成各種抗腦卒中的保健品。

有益效果

本發(fā)明采用腦缺血再灌注大鼠模型，對玫瑰啶堿A抗腦缺血作用進行了考察，結(jié)果顯示，通過口服玫瑰啶堿A可顯著改善腦缺血大鼠的神經(jīng)行為學(xué)缺損癥狀，降低腦缺血大鼠腦梗死體積，為腦卒中的預(yù)防提供了一種有效的解決辦法。

附圖說明