[發明專利]普拉克索經皮貼片系統與用法

在審

• 申請號: 202210484939.4
• 申請日: 2016-10-07
• 公開（公告）號: CN114668747A
• 公開（公告）日: 2022-06-28
• 發明（設計）人: 李苑琳;吳岱蓉
• 申請（專利權）人: 全崴生技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/428;A61K47/32;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/14;A61P25/16
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 韓蕾;張德斌

1.一種用于治療帕金森氏癥的經皮貼片，其包括：

(i)一含藥層；

(ii)一背層；以及

(iii)一保護層，

其中該含藥層包括：

(a)普拉克索或其醫藥上可接受的鹽；

(b)以及至少兩種聚合物，其中該至少兩種聚合物的至少二者各自另包括一羧基官能基團與一羥基官能基團；其中含有羧基官能基團的聚合物包括Duro Tak 87-2054。

2.如權利要求1所述的經皮貼片，其中該普拉克索或其醫藥上可接受的鹽包括普拉克索游離堿基、普拉克索二鹽酸鹽、或右旋普拉克索。

3.如權利要求1所述的經皮貼片，其中該普拉克索或其醫藥上可接受的鹽的量為該含藥層的重量的2％至15％。

4.如權利要求1所述的經皮貼片，其中該至少兩種聚合物各自包括一丙烯酸酯為基礎的聚合物，丙烯酸酯為基礎的聚合物包括含有羧基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物以及含有羥基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物。

5.如權利要求4所述的經皮貼片，其中該含有羧基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物源自于包括丙烯酸與丙烯酸2-乙基己酯的交聯的丙烯酸酯共聚物的一聚合物溶液。

6.如權利要求5所述的經皮貼片，其中該含有羥基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物源自于包括丙烯酸2-羥基乙酯的丙烯酸酯共聚物的一聚合物溶液，或是源自于包括醋酸乙烯酯與丙烯酸2-羥基乙酯的丙烯酸酯共聚物的一聚合物溶液。

7.如權利要求5所述的經皮貼片，其中該含有羧基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物與該含有羥基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物的重量比例是自2：1比例至1：2比例。

8.如權利要求1所述的經皮貼片，其中該含藥層另包括至少兩種滲透增強劑的組合。

9.如權利要求8所述的經皮貼片，其中該至少兩種滲透增強劑的組合具有普拉克索溶解度為大于50mg/mL。

10.如權利要求8所述的經皮貼片，其中該至少兩種滲透增強劑選自脂肪酸、脂肪醇、醫藥上可接受的溶劑與/或醫藥上可接受的界面活性劑。

11.如權利要求8所述的經皮貼片，其中該兩種或多種滲透增強劑選自脂肪族醇、具有8至20個碳鏈的脂肪酸、脂肪酸酯、醇胺、多元醇烷基醚、聚乙氧烯烷基醚、酰化的氨基酸、吡咯啶酮、吡咯啶酮衍生物、乙氧基化脂肪醇、醫藥上可接受的界面活性劑、或其組合。

12.如權利要求11所述的經皮貼片，其中所述脂肪酸酯為甘油酯。

13.如權利要求11所述的經皮貼片，其中所述脂肪酸酯為具有8至20個碳原子鏈的多元醇的中鏈脂肪酸酯。

14.如權利要求11所述的經皮貼片，其中所述脂肪酸酯為具有1至6個碳原子鏈的烷基酯。

15.如權利要求8所述的經皮貼片，其中該經皮貼片提供通量速度是在0.8μg/cm²hr與10μg/cm²hr之間且可維持至40小時。

16.如權利要求8所述的經皮貼片，其中該經皮貼片的遲滯時間小于8小時。

17.如權利要求8所述的經皮貼片，其中該經皮貼片儲存于高達60℃溫度且高達75％相對濕度的環境長達2周后，普拉克索內的雜質重量低于1.0％。