[發(fā)明專利]基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210467959.0
• 申請(qǐng)日: 2022-04-29
• 公開（公告）號(hào): CN114907320B
• 公開（公告）日: 2023-09-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐本忠;高蒙;張?jiān)茓?/a>;周子開;錢潔穎
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華南理工大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D401/14
• 分類號(hào): C07D401/14;C09K11/06;A61K49/00;G01N21/64;A61K31/555;A61K31/7068;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 廣州市華學(xué)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44245
• 代理人: 陳智英

1.一種具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針，其特征在于：是由鋅離子配合物和陽(yáng)離子自由基兩部分構(gòu)成，其結(jié)構(gòu)為式II：

其中R¹為苯基，R²和R⁴各自為甲基，R³為-CH₂-OH；

Y為高氯酸根；Y^m-中m-為負(fù)一價(jià)；n為2。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：將式I化合物進(jìn)行氧化反應(yīng)，獲得具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針；

式I化合物：R¹、R²、R³、R⁴、Y、n、m如具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針的式II中所定義。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針的應(yīng)用，其特征在于：所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針用于制備細(xì)胞器特異性熒光成像和/或腫瘤成像的熒光成像探針。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針的應(yīng)用，其特征在于：所述鋅離子遞送探針用于原位檢測(cè)鋅離子遞送至細(xì)胞內(nèi)。

5.一種鋅離子遞送化合物，其特征在于：為式I化合物；

式I化合物：R¹、R²、R³、R⁴、Y、n、m如權(quán)利要求1所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針的式II中所定義。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針或權(quán)利要求5所述鋅離子遞送化合物在制備降解突變p53蛋白產(chǎn)品中的應(yīng)用。

7.一種降解突變p53蛋白產(chǎn)品，其特征在于：包括權(quán)利要求1所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針和/或權(quán)利要求5所述鋅離子遞送化合物；

所述鋅離子遞送化合物為式I化合物：R¹、R²、R³、R⁴、Y、n、m如具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針的式II中所定義；

式I化合物和具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針都能夠?qū)\離子遞送至細(xì)胞內(nèi)降解突變p53蛋白；式I化合物在降解突變p53蛋白時(shí)，易被氧化成具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針或權(quán)利要求5所述鋅離子遞送化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

9.一種抗腫瘤藥物，其特征在于：包括具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針和/或鋅離子遞送化合物和化療藥物；所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針如權(quán)利要求1所定義；

所述鋅離子遞送化合物如權(quán)利要求5所定義；

所述具有近紅外發(fā)光的基于陽(yáng)離子自由基的鋅離子遞送探針和/或鋅離子遞送化合物用作化療藥物增敏劑。