[發明專利]氟維司群衍生物及氟維司群衍生物制備方法和應用在審
| 申請號： | 202210464096.1 | 申請日： | 2022-04-29 |
| 公開（公告）號： | CN114716496A | 公開（公告）日： | 2022-07-08 |
| 發明（設計）人： | 王攀;李闖創;劉鑫 | 申請（專利權）人： | 香港中文大學（深圳）;南方科技大學 |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00;A61K31/57;A61P5/30 |
| 代理公司： | 華進聯合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人： | 劉燦 |
| 地址： | 518172 廣東省深*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氟維司群 衍生物 制備 方法 應用 | ||
1.一種氟維司群衍生物，其特征在于，具有式(I)或式(II)所示結構：
X為S或S＝O；
R1選自：取代或未取代的C1-16烷基、取代或未取代的C1-16烷氧基、取代或未取代的3-20元環烷基、取代或未取代C2-16烯基、取代或未取代的C2-16炔基、取代或未取代的3-20元雜環基、取代或未取代的5-20元芳基、或取代或未取代的5-20元雜芳基；
R2和R5各自獨立地選自：H、取代或未取代的C1-16烷基或-COR6；
R3和R4各自獨立地選自：H或羥基保護基；
R6為H或C1-16烷基；
L為
2.根據權利要求1所述的氟維司群衍生物，其特征在于，R1選自：C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、R7取代C2-8烯基或R7取代C2-8炔基；
R7選自：3-8元環烷基、3-8元雜環基、5-10元芳基、5-10元雜芳基、R8取代3-8元環烷基、R8取代3-8元雜環基、R8取代5-10元芳基、或R8取代5-10元雜芳基；
R8選自：C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基或氨基。
3.根據權利要求1所述的氟維司群衍生物，其特征在于，R1選自：C1-4烷基、乙烯基、乙炔基、丙炔基、或5-6元芳基取代乙炔基。
4.根據權利要求1-3任一項所述的氟維司群衍生物，其特征在于，X為S＝O；和/或；
R2和R5各自獨立地選自：H或-COR6；R6為C1-4烷基；和/或
R3和R4各自獨立地選自：H或TBS。
5.根據權利要求1所述的氟維司群衍生物，其特征在于，選自以下任一化合物：
6.一種氟維司群衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
將式(III-1)所示化合物進行氧化，獲得式(III-2)所示化合物；
將式(III-2)所示化合物的OH上保護基，獲得式(III-3)所示化合物；
式(III-3)所示化合物與含炔基格式試劑進行反應，獲得式(III)所示化合物；
其中，
X為S或S＝O；R3′為羥基保護基；
R11為H、C1-16烷基、5-10元芳基或5-10元雜芳基。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，將式(III-1)所示化合物進行Oppenauer氧化反應獲得式(III-2)所示化合物。
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