[發明專利]噁二嗪肉桂酰胺類化合物在防治植物病害中的應用

有效

• 申請號: 202210461646.4
• 申請日: 2022-04-28
• 公開（公告）號: CN114668015B
• 公開（公告）日: 2023-09-19
• 發明（設計）人: 崔紫寧;高冬倪;盧彥蓉;付晨;陳少華;邵將;賴宏宇
• 申請（專利權）人: 華南農業大學
• 主分類號: A01N43/88
• 分類號: A01N43/88;A01P1/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 孫鳳俠

本發明屬于植物病害防治技術領域，具體涉及噁二嗪肉桂酰胺類化合物在防治植物病害中的應用。本發明通過研究和實驗證明，(E)?N?[(Z)?3?甲基?4?硝基亞胺?1,3,5?噁二嗪?1?基]肉桂酰胺類化合物可以在不影響細菌正常生長繁殖的基礎上，抑制細菌的毒力因子對植物的侵害，達到顯著防治植物病害的效果，同時還不容易使細菌產生抗藥性，可以長期應用。進一步將噁二嗪肉桂酰胺類化合物和皮氏羅爾斯頓菌F20聯合使用，具有協同效果，能在單獨使用的基礎上再提高防治植物病害的效果。

技術領域

本發明屬于植物病害防治技術領域。更具體地，涉及噁二嗪肉桂酰胺類化合物在防治植物病害中的應用。

背景技術

水稻白葉枯病是由水稻白葉枯病菌(Xanthomonas?oryzae?pv.oryzae，Xoo)引起的水稻上重要細菌性病害，對水稻產量和籽粒品質均有嚴重影響。十字花科作物黑腐病是由野油菜黃單胞菌(Xanthomonas?campestris?pv.campestris,Xcc)引起的十字花科蔬菜上重要細菌性病害。上述菌株侵染植物后所引發的疾病會嚴重影響植物的生長繁殖，因此，研發有效的植物病害防治藥物是迫切需要解決的關鍵問題之一。

對于由細菌引起的植物病害，傳統防治手段是使用以細菌生存的關鍵因素為作用靶標的抗生素，在新藥的研發上，也基本是這個思路。如中國專利申請公開了2-乙酰氨基-1,5,-脫水-2-脫氧-D-葡萄糖醇在制備抗水稻白葉枯病菌活性藥物中的應用，對水稻白葉枯病菌的生長具有顯著的抑制作用；中國專利申請CN110178849A公開了補骨脂素在防治植物細菌病害中的用途，實驗證明補骨脂素可以有效地抑制水稻白葉枯病菌、十字花科蔬菜黑腐病菌等單胞菌的生長。但是，以細菌生存的關鍵因素為作用靶標來抑制細菌生長繁殖，由于自然界“優勝劣汰”的選擇作用，很容易造成細菌抗藥性的產生，并且抗藥性現象日益嚴重，常用的抗生素等藥物無法生效，新研發的藥物不久又會使細菌產生新的耐藥基因，無法長期使用，最終導致細菌抗藥性的產生越來越普遍和嚴重。

發明內容

本發明要解決的技術問題是克服現有常用抗生素、研發新藥易造成細菌抗藥性的缺陷和不足，提供一種噁二嗪肉桂酰胺類化合物在防治植物病害中的應用。

本發明的目的是提供一種防治植物病害的組合物。

本發明另一目的是提供所述組合物在防治植物病害中的應用。

本發明上述目的通過以下技術方案實現：

本發明研究發現，細菌III型分泌系統(T3SS)是革蘭氏陰性病原細菌中的關鍵毒力因子，其功能的缺失對細菌的生長沒有明顯的影響，在黃單胞病原菌中高度同源和保守，即T3SS是革蘭氏陰性病原細菌引起的植物病害中關鍵且保守的毒力因子，可以用作新型藥物分子設計的靶標。Harpin蛋白是水稻白葉枯病菌T3SS中的一種分泌毒性蛋白，它能夠協助效應蛋白進入宿主細胞引起致病，也能夠誘導非寄主植物煙草產生過敏性反應。編碼harpin蛋白的基因是hpa1，它位于T3SS調控通路下游，啟動子區域中含有完整的PIP-box，能夠被HrpX調控，在hrp誘導培養基中也能被誘導表達。這些都是T3SS級聯調控下游基因表達的共同特征，發明人發現(E)-N-[(Z)-3-甲基-4-硝基亞胺-1,3,5-噁二嗪-1-基]肉桂酰胺類化合物可以抑制hpa1的表達，進而減少細菌的毒力因子。抑制XopN基因的表達也是相似的效果。

因此，本發明要求保護噁二嗪肉桂酰胺類化合物在防治植物病害中的應用，所述噁二嗪肉桂酰胺類化合物的結構式如式(III)所示：

其中，R為氫、C_1～5烷基、C_1～5烷氧基、鹵素或硝基。

優選地，所述R為氫、C_1～3烷基、C_1～3烷氧基、鹵素或硝基。

優選地，所述R為氫、甲基、甲氧基、鹵素或硝基。