[發明專利]褪黑素衍生物在防治植物真菌病害中的用途

有效

• 申請號: 202210450586.6
• 申請日: 2022-04-27
• 公開（公告）號: CN114680114B
• 公開（公告）日: 2022-11-15
• 發明（設計）人: 滕懷龍;李國田;蔡寰宇;李任建;陳禹;李俊;翟倩倩
• 申請（專利權）人: 華中農業大學
• 主分類號: A01N43/38
• 分類號: A01N43/38;A01N47/12;A01N47/04;A01P3/00;C07D209/14
• 代理公司: 武漢智嘉聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 42231
• 代理人: 徐紹新

本發明公開了褪黑素衍生物在防治植物真菌病害中的用途，屬于農藥領域。該類化合物對稻瘟病菌(Magnaporthe oryzae)的致病力具有很強的抑制活性，且具有較好的廣譜性，對禾谷鐮刀菌(Fusarium graminearum)、灰霉菌(Botrytis cinerea)、核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)、擬盤多毛孢(Pestalotiopsis)、褐腐病菌(Monilinia fructicola)、玉米小斑病菌(Bipolaris maydis)、立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)也有良好的抑制效果，是一類潛在的廣譜農藥抑菌分子。

技術領域

本發明屬于農藥領域，具體涉及一種褪黑素衍生物在防治植物真菌病害中的用途。

背景技術

隨著人口的日益增加，人們對糧食的需求也日益提升；但是真菌病害嚴重影響了糧食產量，其中預計2022年水稻因稻瘟病造成的損失達到了6000萬畝次。而預防植物真菌病害的有效方法主要有生物防治、化學農藥的施用和提高作物的抗性。然而化學農藥的施用因其具有便捷性、時效性而被廣泛使用。但是大量使用化學農藥會造成農藥殘留、影響人體健康以及產生農藥抗性。這需要研究人員不斷開發高效、環境友好、與當前主要商品藥劑無交互抗性的農藥品種，以滿足植物保護、服務于農業生產的需要。

褪黑素作為一種內源性天然激素，可以在幾乎所有的物種中發現；且褪黑素可以調節許多生理功能，當其作用于人體時：可以改善睡眠、推遲老化、調節細胞免疫、促進消化、促進利尿等；而當其作用于植物時：可以調節植物生長、提高植物抗旱性、提高植物抗病能力、調控果實次生品質、提高植物的抗鎘、促進植物開花等。而褪黑素本身僅在抗生物脅迫、與其他藥物聯用方面有較多報道，在抗真菌方面的報道鮮有。

近年來，人們對褪黑素的研究越來越多，重慶大學發現褪黑素在高濃度時對致病疫霉(Phytophthora infestans)和煙草黑脛病菌(Phytophthora nicotianae)有較高的抑制效果。但是褪黑素類衍生物在殺菌方面的研究仍是處于空白階段，以褪黑素為母版結進行結構修飾得到不同的衍生物，研究發現，褪黑素類衍生物的抑菌活性受吲哚環上官能團取代基及其位置的影響很大，合適的取代基和取代基位置能賦予該類化合物良好的抗菌活性。我們通過系統研究，發現了具有良好抑菌活性的褪黑素類衍生物。與已登記的農用殺菌劑活性化合物相比，該類化合物具有結構新穎、環境友好的特點，且對多種植物病原真菌均有良好的抑制活性。

發明內容

本發明的目的在于提供一種褪黑素衍生物在防治植物真菌病害中的用途。

本發明中所述的褪黑素衍生物，其結構式如式(Ⅰ)所示：

其中，R¹選自對甲苯磺酰基、酯基、三氟甲磺酰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基、叔丁氧羰基、苯甲酰基、雜環；

R²選自H、羥基、鹵素、烷基、烷氧基、三氟烷基、苯基，且R²處于苯環上的任意取代位置，單取代或者多取代。

本發明實施例中具體列舉了以下化合物：

化合物MT001：R¹為Tos，R²為5-MeO；

化合物MT002：R¹為COOCH₃，R²為5-MeO；

化合物MT003：R¹為SO₂CF₃，R²為5-MeO；

化合物MT004：R¹為COCl₃，R²為5-MeO；