[發明專利]含有香豆雌酚的發芽發酵豆提取物及包含其的組合物

在審

• 申請號: 202210422042.9
• 申請日: 2016-10-31
• 公開（公告）號: CN114848702A
• 公開（公告）日: 2022-08-05
• 發明（設計）人: 李東成
• 申請（專利權）人: 株式會社HUBIO
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61K31/352;A61P15/12;A61P19/10;A61P1/16;A61P3/04;A23L33/105
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 趙赫;張晶

本發明涉及含有香豆雌酚的發芽發酵豆提取物、其制備方法及包含所述發芽發酵豆提取物的組合物。對于肝毒性，通過體外(in vitro)抗氧化活性和細胞存活率以及動物模型的血液學檢查、測量MDA、GST、GSH、SOD、CAT等，可知本發明的發芽發酵豆提取物有效地保護肝細胞。此外，通過增加骨礦物質含量而顯著地增加骨密度，并且具有增加松質骨的厚度和數量的效果。此外，還具有緩解更年期癥狀的效果。

本申請是申請日為2016年10月31日、中國專利申請號為201680076984.9且發明名稱為“含有香豆雌酚的發芽發酵豆提取物及包含其的組合物”的中國專利申請的分案申請。本申請要求享有10-2015-0152027的優先權。

技術領域

本發明涉及具有保護肝細胞的效果及增加骨密度的效果的含有香豆雌酚的發芽發酵豆提取物及包含其的組合物。更加詳細地，利用本發明的發芽發酵豆提取物作為在自然食品中具有改善體內脂質及更年期障礙效果的成分，對于更年期障礙時出現的肝毒性，通過體外(in vitro)抗氧化活性和細胞存活率以及動物模型的血液學檢查、測量MDA(丙二醛，malone dialdehyde)、GST(谷胱甘肽s-轉移酶，glutathione S-transferase)、GSH(還原型谷胱甘肽)、SOD(超氧化物歧化酶，Superoxide dismutase)、過氧化氫酶(Catalase)等來驗證保護肝細胞的效果。此外，本發明中將本發明的發芽發酵豆提取物作為樣品，為了通過體內(in vivo)實驗來驗證改善更年期障礙時出現的骨損失的效果，確認了血液中鈣及磷的濃度、骨形成指標ALP(堿性磷酸酶)的活性、骨量(骨礦物質含量，Bone mineralcontent)，并利用顯微CT(Micro-CT)測量了松質骨的各種指標。

本發明的發芽發酵豆提取物顯著地增加血液中的雌激素和睪酮濃度，因此緩解更年期癥狀，并且在體外(in vitro)和體內(in vivo)實驗中具有保護肝細胞的效果，并通過增加骨礦物質含量而顯著地增加骨密度，并且增加松質骨的厚度和數量。

背景技術

豆類的異黃酮中的大豆苷元(daidzein)中含有香豆雌酚成分，其調節雌性激素的均衡及含量，從而預防乳腺癌和子宮癌，并且延遲閉經期或緩解與其相關的各種癥狀。

全世界范圍內的人口老齡化進程非常迅速，尤其，與其他先進國家相比，韓國的老齡化進程速度非常快而成為大的問題。隨著經濟增長而增進健康的結果引起韓國女性的平均壽命的延長和知識水平的提高等，從而對女性的閉經期和閉經后的生活質量的提高和增進健康的關注也逐漸得到提高。閉經的主要癥狀中，具有代表性的癥狀為面部潮紅、焦慮、抑郁、神經過敏、心血管疾病、骨質疏松癥及記憶力減退等癥狀，已知出現這些癥狀的原因為雌激素的產生和分泌的中斷。作為預防其的措施提出了激素替代療法(雌激素替代療法，estrogen replacement therapy)，但是對于使用方法、用量、安全性等尚沒有結果。

天然食品中的植物雌激素(Phytoestrogen)為生殖激素的類似物，自從其的預防閉經期癥狀及骨質疏松癥的可能性備受關注開始，有很多研究、報道表明其可以對閉經期之后的女性起到替代雌激素(estrogen)的作用。目前，隨著在閉經期癥狀的治療中利用合成雌激素(estrogen)替代療法，大部分的女性正在經歷再次月經現象、乳房軟化及體重增加等副作用，認為通過攝入天然食品中具有植物雌激素(estrogen)類似物的食品來緩解閉經期癥狀會非常有助于消除副作用。

植物雌激素包含異黃酮和木脂素，并且是與在豆、水果、蔬菜、花生、谷物等植物中自然產生的雌激素類似的化合物。異黃酮作為與體內的雌激素受體進行弱結合而具有多種生理效果的植物雌激素的一種備受關注。從豆中提取的異黃酮在植物中主要以糖苷(glycoside)存在，被人體吸收時通過糖苷酶(glycosidase)轉化為苷元形態的染料木黃酮和大豆苷元，從而具有雌激素性質(estrogenic property)。