[發(fā)明專利]一種含有納米纖維素的口腔速溶膜綠色制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210407308.2
• 申請日: 2022-04-18
• 公開（公告）號: CN114732801A
• 公開（公告）日: 2022-07-12
• 發(fā)明（設計）人: 徐環(huán)斐;宋驪澄;閆超英;韓淼淼
• 申請（專利權(quán)）人: 青島科技大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/12;A61K45/00
• 代理公司: 青島中天匯智知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 37241
• 代理人: 許莉

本發(fā)明提供了一種含有納米纖維素的口腔速溶膜及其制備方法。該口腔速溶膜包括納米纖維素、吐溫20、甘油、檸檬酸、殼聚糖、糊精、微晶纖維素等配料及藥物成分；適量納米纖維素晶體置于藥物懸浮液恒溫機械攪拌，形成水相膠體，冷卻后加入甘油、檸檬酸和吐溫20混合均勻，封口，靜置，除泡。恒溫箱干燥后，脫膜得成品。該膜的制備綠色無污染，僅用水作為助劑，制備方法非常簡單，易于實現(xiàn)。實現(xiàn)了納米纖維素在口腔膜劑的綠色應用。

技術領域

本發(fā)明涉及納米纖維素的應用領域，尤其涉及一種含有納米纖維素的口腔速溶膜綠色制備方法。

背景技術

口腔速溶膜劑是將一定劑量的化學藥品或中藥提取物載入膜材后制成薄膜片，置于舌上后無需飲水即可在1min內(nèi)快速溶解、釋放藥物的新型膜劑。具有崩解快速、口感佳、給藥方便、黏附性好、包裝小巧、方便攜帶等優(yōu)點，更加適合吞咽困難或服藥困難的老人、小孩和精神障礙者。藥物可直接在口腔中通過黏膜吸收，而不進入胃腸道，避免了肝臟首過效應，相比其他劑型藥物而言，其生物利用度更高。

纖維素作為自然界中最豐富的生物聚合物，低毒性、高強度并具有良好的生物降解性、生物相容性；通過其制得的納米纖維素還增加了納米層級的高比表面積、高彈性模量、強吸附能力的優(yōu)點，在醫(yī)藥領域具有巨大潛力，可以作為口腔速溶膜的成膜材料發(fā)揮作用。增塑劑的用途是使藥膜更加柔軟，當主藥含量過大時增塑劑的加入可以增加其韌性，使其不易折斷。矯味劑可改善藥物口感不佳、氣味不良等缺點。加入一定的穩(wěn)定劑和增稠劑以滿足在制備口腔膜劑時藥物所制成的溶液或混懸液的穩(wěn)定性和均勻性要求。崩解劑幫助口腔速溶膜劑快速崩解。著色劑可以增加藥膜的辨識度，也可以提高患者的接受度，更適合兒童使用。

現(xiàn)階段口腔速溶膜制備工藝復雜，制備材料可持續(xù)性差，成本較高；且制備所得品生物相容性、物化性質(zhì)局限，在載藥量、崩解時間方面受到比表面積、機械強度的約束；受眾群體較少，實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)還有很大困難。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明未解決提出的問題提供了一種含有納米纖維素的口腔速溶膜綠色制備方法，本發(fā)明載藥量高、穩(wěn)定性強、可快速崩解給藥且口感較佳。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明所采取的技術方案如下：

本發(fā)明提供的納米纖維素基載藥復合膜劑包括納米纖維素、增溶劑、增塑劑、崩解劑、矯味劑、藥物成分。

所述的納米纖維素為成膜主體載藥材料，高比表面積能夠獲得較高的載藥量，且機械性能和熱穩(wěn)定性都有明顯提高；增溶劑選為吐溫80，能夠提高藥物溶出度，尤適用于難溶于水的中草藥液等分散溶于水，提高載藥量和穩(wěn)定性，同時也有利于水分滲入片劑，加速崩解；增塑劑選為甘油，又具有粘合功能；崩解劑選為微晶纖維素，同時又因為具有較大硬度和較強結(jié)合力，也起著粘合劑和賦形劑的作用，可通過調(diào)控甘油和微晶纖維素的用量選擇膜劑的緩釋與速溶性。矯味劑選為檸檬酸，在口腔中產(chǎn)生酸味，同時能夠刺激口腔分泌唾液，加速崩解。

將上述物質(zhì)配比稱取，將成膜材料溶于去離子水中充分攪拌，將其余成分混合后加入溶液進行強磁力攪拌水浴加熱和強超聲處理使其混合均勻，除氣泡烘干處理后成膜。

所述的干燥處理是指25-100℃溫度下的脫水或脫溶劑處理，優(yōu)選地為40-80℃。

所述的各組分的質(zhì)量比：納米纖維素、羧甲基殼聚糖、羥丙基β環(huán)糊精、吐溫80、微晶纖維素、甘油、檸檬酸、藥物成分，其對應的質(zhì)量分數(shù)比例范圍是1：(0.1-600)：(0.1-600)：(0.1-600)：(0.05-500)：(0.05-300)：(0.05-600)：(0.05-100)。

本發(fā)明所述的納米纖維素基載藥口腔膜劑，還包括：水，優(yōu)選為去離子水，所述的水的質(zhì)量為(10-6000)。

本發(fā)明的有益效果主要如下：