[發明專利]一種靶向G-四鏈體多肽類PET顯像劑及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 202210402612.8 | 申請日： | 2022-04-18 |
| 公開（公告）號： | CN114796535B | 公開（公告）日： | 2023-05-30 |
| 發明（設計）人： | 黃順;吳湖炳;石大志;唐剛華;韓彥江 | 申請（專利權）人： | 南方醫科大學南方醫院 |
| 主分類號： | A61K51/08 | 分類號： | A61K51/08;A61K51/04;C07K7/08;C07K1/107;A61K103/10;A61K103/00 |
| 代理公司： | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人： | 齊鍵 |
| 地址： | 510515 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 靶向 四鏈體 多肽 pet 顯像 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種靶向G-四鏈體多肽類PET顯像劑，其特征在于：所述靶向G-四鏈體多肽類PET顯像劑的結構如式(I)所示：
式(I)中，R1表示金屬離子螯合基團，M表示放射性金屬核素，n選自正整數；
所述放射性金屬核素Mn+選自68Ga3+、[Al18F]2+、64Cu2+、177Lu3+。
2.根據權利要求1所述的靶向G-四鏈體多肽類PET顯像劑，其特征在于：所述金屬離子螯合基團R1選自如式(1)-式(2)所示的結構：
3.根據權利要求1-2任一項所述靶向G-四鏈體多肽類PET顯像劑，其特征在于：所述靶向G-四鏈體多肽類PET顯像劑包括如下所示結構的化合物；
4.權利要求1-3任一項所述靶向G-四鏈體多肽類PET顯像劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
將PET顯像劑前體與放射性金屬核素在緩沖溶液中反應，得到所述的靶向G-四鏈體多肽類PET顯像劑。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述緩沖溶液包括醋酸鈉、醋酸銨、醋酸鉀、鹽酸、醋酸中的至少一種。
6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述反應在pH值為3.5-7.0條件下進行。
7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述緩沖溶液的濃度為0.05mol/L-0.7mol/L。
8.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述反應的溫度為80℃-120℃；所述反應的時間為8min-40min。
9.權利要求1-3任一項所述靶向G-四鏈體多肽類PET顯像劑在制備生物學功能診斷試劑中的應用。
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