[發明專利]一種具有廣譜抗菌活性的水溶性光敏劑及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202210400941.9 | 申請日： | 2022-04-18 |
| 公開（公告）號： | CN114634495B | 公開（公告）日： | 2023-06-02 |
| 發明（設計）人： | 王建國;姜國玉;龔建業 | 申請（專利權）人： | 內蒙古大學 |
| 主分類號： | C07D409/14 | 分類號： | C07D409/14;A61K41/00;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務所 11569 | 代理人： | 霍苗 |
| 地址： | 010020 內蒙古自*** | 國省代碼： | 內蒙古;15 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 廣譜 抗菌 活性 水溶性 光敏劑 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種具有廣譜抗菌活性的水溶性光敏劑在制備具有廣譜抗菌效果的光動力抗菌藥物中的應用，其特征在于，所述光動力抗菌藥物為抗革蘭氏陽性菌藥物或抗革蘭氏陰性菌藥物，所述革蘭氏陽性菌為金黃色葡萄球菌，所述革蘭氏陰性菌為大腸桿菌；
所述具有廣譜抗菌活性的水溶性光敏劑具有式I-1、式I-2、式I-3或式I-4所示結構：
2.一種具有廣譜抗菌活性的水溶性光敏劑在制備具有廣譜抗菌效果的光動力抗菌藥物中的應用，其特征在于，所述光動力抗菌藥物為抗革蘭氏陽性菌藥物或抗革蘭氏陰性菌藥物，所述革蘭氏陽性菌為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌，所述革蘭氏陰性菌為耐鏈霉素大腸桿菌；
所述具有廣譜抗菌活性的水溶性光敏劑具有式I-1、式I-2、式I-3或式I-4所示結構：
3.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述具有廣譜抗菌活性的水溶性光敏劑的制備方法包括以下步驟：
(1)將具有式II所示結構的化合物與4-乙烯基吡啶、鈀催化劑、無機堿和第一有機溶劑混合，在保護氣氛下進行赫克反應，得到具有式III所示結構的化合物；
所述式II和式III中的A為S；
所述式II中的X4和X5獨立的為F、Cl、Br或I；
所述鈀催化劑為雙(三苯基膦)二氯化鈀或四(三苯基膦)鈀；
(2)將所述具有式III所示結構的化合物與具有式IV或式V結構的化合物、第二有機溶劑混合，在保護氣氛下進行成鹽反應，得到具有式I所示結構的具有廣譜抗菌活性的水溶性光敏劑；
所述式IV所示化合物為
所述式V所示化合物為
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述步驟(1)中，具有式II所示結構的化合物和4-乙烯基吡啶的摩爾比為1:(2～2.5)；具有式II所示結構的化合物、鈀催化劑和無機堿的摩爾比為1：(0.03～0.08)：(2～4)。
5.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述步驟(1)中的赫克反應的溫度為80～130℃。
6.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述步驟(2)中的具有式III所示結構的化合物與具有式IV或式V結構的化合物的摩爾比為1：
(2～5)。
7.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述步驟(2)中的成鹽反應的溫度為60～100℃。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于內蒙古大學，未經內蒙古大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202210400941.9/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
