[發明專利]吲哚聯氮雜環化合物及其合成方法和應用有效
| 申請號： | 202210380012.6 | 申請日： | 2022-04-12 |
| 公開（公告）號： | CN115073427B | 公開（公告）日： | 2023-10-10 |
| 發明（設計）人： | 孫旺盛;王銳;余長俊;鄂睿堯;牟凌云;張曉瑋 | 申請（專利權）人： | 蘭州大學 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;C07D403/14;C07D413/14;C07D471/04;C07K1/107;C07K5/062;C07K5/065;C07K5/078;C07K5/083;C07K5/097;A61P35/00;A61P31/04;A61K38/05;A61K |
| 代理公司： | 成都科海專利事務有限責任公司 51202 | 代理人： | 劉業芳 |
| 地址： | 甘肅省蘭州*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 雜環化合物 及其 合成 方法 應用 | ||
1.吲哚聯氮雜環化合物，其特征在于，所述吲哚聯氮雜環化合物具有結構Ⅰ，所述結構Ⅰ的通式為
其中，X,Y,Z表示碳或氮原子，
R1任意選自鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6取代烷基、氨基酸及寡肽；
R2任意選自氫、鹵素、C1-C6的烷基、烷氧基、C1-C6取代烷基；
R3任意選自氫、鹵素、氨基酸及寡肽；
R4任意選自氫、鹵素、C1-C6的烷基。
2.根據權利要求1所述的吲哚聯氮雜環化合物，其特征在于，
R1為氯，或R1為甲基，或R1任意選自三氟甲基、N-乙酰基乙胺基、吲哚基甲基、N,N二甲基乙基，或R1為色氨酸或包含色氨酸的寡肽；
或者，R2為氯，或R2為氫，或R2為甲基，或R2為甲氧基或芐氧基，或R2為惡唑啉酮基甲基；
或者，R3為溴或R3為氫，或R3為組氨酸或包含組氨酸的寡肽；
或者，R4為氯，或R4為氫，或R4為甲基。
3.根據權利要求1所述的吲哚聯氮雜環化合物，其特征在于，所述的吲哚聯氮雜環化合物為如下化合物1-化合物57中的任一種：
4.權利要求1-3任一所述的吲哚聯氮雜環化合物的合成方法，其特征在于，包括：在次氯酸鈉溶液和弱堿的作用下，以化合物A和化合物B為底物反應合成所述吲哚聯氮雜環化合物；
所述化合物A為
其中，R1任意選鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6取代烷基，R2任意選自氫、鹵素、C1-C6的烷基、烷氧基、C1-C6取代烷基；；
或者，所述化合物A為氨基酸或寡肽；
所述化合物B為
其中，X,Y,Z表示碳或氮原子，R3任意選自氫、鹵素，R4任意選自氫、鹵素、C1-C6的烷基；
或者，所述化合物B為氨基酸或寡肽。
5.根據權利要求4所述的合成方法：其特征在于，所述化合物A、化合物B、次氯酸鈉的摩爾比為1：0.5-2：0.5-5；
所述弱堿與所述化合物B的摩爾比為1:0.5-2；
所述弱堿為碳酸氫鈉、碳酸鈉，碳酸銫、三乙胺中的一種。
6.根據權利要求3所述的合成方法：其特征在于，包括：將化合物A與化合物B混合，得到第一混合體系，向所述第一混合體系中加入溶于有機溶劑的弱堿并攪拌，得到第二混合體系；向所述第二混合體系中加入次氯酸鈉溶液繼續攪拌反應,得到含有所述吲哚聯氮雜環化合物的第三混合體系；所述合成方法的反應式為：
7.根據權利要求6所述的合成方法：其特征在于，所述合成方法的反應的溫度為0℃-80℃；向所述第二混合體系中加入次氯酸鈉溶液之后攪拌反應的時間為1-6h；
所述有機溶劑為非質子性溶劑，且所述有機溶劑為乙腈、二氯甲烷、N，N二甲基甲酰胺中的一種；
所述合成方法還包括從所述第三混合體系中分離純化得到所述吲哚聯氮雜環化合物，所述分離純化方法包括減壓蒸餾、萃取、干燥、過濾、柱層析分離提純。
8.權利要求1-3任一所述的吲哚聯氮雜環化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用；
或者，所述的吲哚聯氮雜環化合物在制備抗菌劑中的應用。
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