[發(fā)明專利]萘普生胃漂浮片及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202210363475.1
• 申請日: 2022-04-08
• 公開（公告）號: CN114796142A
• 公開（公告）日: 2022-07-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 柯仲成;史建俊;孫銀宇;程子洋
• 申請（專利權(quán)）人: 黃山學(xué)院
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/192;A61K47/38;A61K47/32;A61P29/00
• 代理公司: 合肥律通專利代理事務(wù)所(普通合伙) 34140
• 代理人: 張曉芹

本發(fā)明提供萘普生胃漂浮片及其制備方法，涉及萘普生胃漂浮片研制領(lǐng)域，萘普生胃漂浮片，由如下物料制成：萘普生、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素以及交聯(lián)聚維酮；其中，萘普生含量為萘普生胃漂浮片總重的10?20％，羥丙基甲基纖維素含量為萘普生胃漂浮片總重的30?45％，乙基纖維素為萘普生胃漂浮片總重的30?45％，交聯(lián)聚維酮為萘普生胃漂浮片總重的10?20％，本發(fā)明制得的萘普生胃漂浮片表面平整，光潔美觀，漂浮性和溶出率良好，片劑起漂時間均少于2分鐘，持續(xù)漂浮時間大于8小時，8小時累積釋藥量大于85％，質(zhì)量較好，符合對胃漂浮片的質(zhì)量要求，可以減少用藥次數(shù)，給用藥者提供方便。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及萘普生胃漂浮片研制領(lǐng)域，尤其涉及萘普生胃漂浮片及其制備方法。

背景技術(shù)

前列腺素為一種致使人發(fā)熱的物質(zhì)，花生四烯酸在環(huán)氧合酶的作用下生成環(huán)內(nèi)過氧化物，環(huán)內(nèi)過氧化物在前列環(huán)素合酶的作用下生成前列腺素，非甾體抗炎藥鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱的作用機(jī)制是抑制環(huán)氧合酶的生成，從而使前列腺素合成減少，萘普生系非甾體抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛藥，目前臨床使用的大多為普通片，常有胃腸道不適等副作用，且需日服兩次。

萘普生的優(yōu)點是毒性低，胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)大大少于吲哚美辛和阿司匹林，但，在口服該藥的普通劑型時，服用者的血藥濃度會有明顯的峰谷現(xiàn)象，這是因為胃中局部濃度太高引起的惡心、嘔吐等不良反應(yīng)，使服用者尤其是需要長期服用此藥的服藥者不能堅持長期使用。

研究表明大部分口服藥物主要在小腸中上部(十二指腸至回腸遠(yuǎn)端)的無菌部位吸收，經(jīng)過這個部位之后，在結(jié)腸部位，漸漸增多的細(xì)菌將分解藥物，所以在這個部位被吸收的藥物和代謝物很少，在小腸中上部藥物釋放的量越多，就有越多的藥物被吸收，在小腸停留時間越久，小腸吸收藥物的時間也變的更長。

滯留片是一種能滯留在胃液中，增加藥物在消化道內(nèi)的滯留時間，提高藥物在胃部的吸收，從而提高藥物生物利用度的片劑，該片劑，在口服后能漂浮于胃液之上并緩慢釋藥，延長藥物在胃中滯留時間，大大提高了藥物的生物利用度，伴隨著藥用輔料和制劑技術(shù)的發(fā)展，胃漂浮制劑的劑型更加多樣化，有片劑、膠囊、微球、小丸、微囊等，但目前在售的胃漂浮制劑實際漂浮時間與標(biāo)稱漂浮時間是具有較大的差異的，因此，制備一種具有優(yōu)質(zhì)漂浮效果的胃漂浮制劑，是優(yōu)化服藥者對于萘普生服用耐受度的一個重要指標(biāo)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供萘普生胃漂浮片及其制備方法，以解決口服萘普生的普通劑型時，因胃中局部濃度太高所引起的惡心、嘔吐等不良反應(yīng)，致使服用者尤其是需要長期服用此藥的服藥者不能堅持長期使用的技術(shù)問題。

本發(fā)明為解決上述技術(shù)問題，采用以下技術(shù)方案來實現(xiàn)：

萘普生胃漂浮片，由如下物料制成：

萘普生、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素以及交聯(lián)聚維酮；

其中，萘普生含量為萘普生胃漂浮片總重的10-20％，羥丙基甲基纖維素含量為萘普生胃漂浮片總重的30-45％，乙基纖維素為萘普生胃漂浮片總重的30-45％，交聯(lián)聚維酮為萘普生胃漂浮片總重的10-20％。

萘普生胃漂浮片的制備方法，包括如下制備步驟：

1)按處方量稱取萘普生、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素以及交聯(lián)聚維酮；

2)對萘普生、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素以及交聯(lián)聚維酮進(jìn)行粉碎處理，粉碎后過80目篩，并在過篩后，對物料進(jìn)行充分?jǐn)嚢瑁刮锪祥g能夠混合均勻；

3)使用單沖壓片機(jī)，對混合后的物料進(jìn)行壓片，進(jìn)而制得萘普生胃漂浮片。

本發(fā)明的有益效果是：

本發(fā)明制得的萘普生胃漂浮片表面平整，光潔美觀，漂浮性和溶出率良好，片劑起漂時間均少于2分鐘，持續(xù)漂浮時間大于8小時，8小時累積釋藥量大于85％，質(zhì)量較好，符合對胃漂浮片的質(zhì)量要求，可以減少用藥次數(shù)，給用藥者提供方便。