[發明專利]廣藿香醇在制備治療類風濕性關節炎藥物中的用途

在審

• 申請號: 202210361796.8
• 申請日: 2022-04-07
• 公開（公告）號: CN114569585A
• 公開（公告）日: 2022-06-03
• 發明（設計）人: 李晉奇;張珍珍;童榮生;佘姝婭;周亞茹
• 申請（專利權）人: 四川省醫學科學院·四川省人民醫院
• 主分類號: A61K31/045
• 分類號: A61K31/045;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/02
• 代理公司: 四川力久律師事務所 51221
• 代理人: 張迪

本發明涉及了廣藿香醇的新用途，具體涉及了廣藿香醇在制備治療類風濕性關節炎藥物中的用途及藥物組合物。研究發現廣藿香醇能夠通過多靶點、多途徑的作用方式治療類風濕性關節炎，其天然產物的特性也能夠在治療過程中發揮高效低毒的顯著優勢，可用于制備治療類風濕性關節炎藥物中，為類風濕性關節炎的治療提供了全新的選擇。

技術領域

本發明涉及了廣藿香醇的新用途技術領域，具體涉及了廣藿香醇在制備治療類風濕性關節炎藥物中的用途。

背景技術

類風濕性關節炎(RA)是一種以關節滑膜炎癥為特征的慢性、全身性、自身免疫性疾病。主要臨床表現為對稱性、多發性、反復發作性關節炎，以關節滑膜結構和功能異常為其主要特征，致殘率高，嚴重危害著人們的身體健康。主要病理改變有滑膜組織增生、間質大量炎性細胞浸潤、血管翳形成、軟骨和骨組織破壞等。目前治療RA的常用藥物有：非甾體抗炎藥、糖皮質激素類藥物、改善病情的抗風濕藥((DMARDs))、生物制品等，大多屬于化學合成藥物。因此，由治療所引起的許多不良反應，比如：胃腸道反應、肝臟病變、骨髓抑制、腎臟損傷、免疫抑制等較為常見，也危害著患者的健康。

廣藿香醇又名百秋李醇，是一種倍半萜類化合物，在許多天然藥材中含量豐富，包括：廣藿香、千年健、闊葉纈草、匙葉甘松等。主要的藥理活性有：抗炎、抗胃潰瘍、抗癌、保護肺功能和減少腦損傷。迄今為止，尚未有文獻報道廣藿香醇對RA具有治療作用及其作用機制研究。

發明內容

本發明的目的在于：提供廣藿香醇的新用途，即廣藿香醇在制備治療RA藥物中的用途。

通過大量的實驗研究發現，廣藿香醇能夠通過多靶點、多途徑的作用方式治療RA，其天然產物的特性也能夠在治療過程中發揮高效低毒的顯著優勢，可用于制備治療RA藥物中。

為了實現上述目的，本發明采用的技術方案為：

廣藿香醇在制備治療類風濕性關節炎藥物中的用途。

研究發現，廣藿香醇能夠減輕AA小鼠、TNF-α轉基因小鼠的足腫脹，升高足痛閾值，具有顯著的抗炎鎮痛作用；能夠降低轉基因小鼠血清中IL-6、TNF-α炎癥因子的含量，升高IL-10，抑制小鼠踝關節中JNK1、IκB-α、P65、NFκB1蛋白和TNF-α、NFκB、MAPK1、MAPK8mRNA的表達，并呈劑量依賴性；同時減輕轉基因小鼠踝關節的病理改變，能夠顯著性降低其病理損害。由此可見，廣藿香醇能夠通過多靶點、多途徑的作用方式治療RA，其天然產物的特性也能夠在治療過程中發揮高效低毒的顯著優勢，可用于制備治療RA藥物中，為RA的治療提供了全新的選擇。

進一步的，所述藥物具有鎮痛抗炎作用。

進一步的，所述藥物能夠抑制炎癥因子TNF-α和炎癥因子IL-6的表達水平。

本發明另一目的是為了提供治療類風濕性關節炎的藥物組合物。

一種治療類風濕性關節炎的藥物組合物，所述藥物組合物是由有效量的廣藿香醇為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的藥學上常用的制劑。

進一步的，所述制劑是口服制劑、注射制劑、外用制劑、緩釋制劑或控釋制劑。

進一步的，所述口服制劑包括膠囊劑、顆粒劑、片劑、合劑或糖漿劑。

進一步的，廣藿香醇的結構式為：

綜上所述，由于采用了上述技術方案，本發明的有益效果是：