[發明專利]一種含氟嘧啶雙醚類化合物及其用途

有效

• 申請號: 202210356631.1
• 申請日: 2022-03-31
• 公開（公告）號: CN114805219B
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發明（設計）人: 許良忠;馮夢靜;王明慧;孫鑒昕;光明甲;姜碩
• 申請（專利權）人: 青島科技大學
• 主分類號: C07D239/56
• 分類號: C07D239/56;A01N43/54;A01P7/04;A01P7/02
• 代理公司: 青島中天匯智知識產權代理有限公司 37241
• 代理人: 許莉

本發明提供了一種含氟嘧啶硫氧雙醚類化合物，結構如通式Ⅰ所示：式中R為：通式Ⅰ化合物對害蟲、害螨有抑殺作用，可作為殺蟲劑、殺螨劑用于農業蟲害、螨害的防治。

技術領域?本發明屬于農藥中殺蟲殺螨劑的領域，涉及一種含氟嘧啶雙醚類殺蟲殺螨劑及其用于農業或林業的害蟲害螨的防治。

背景技術?農業上害蟲害螨危害農作物的生長，導致減產及品質下降。目前對害蟲害螨的防治主要依賴化學農藥，由于大量頻繁使用殺蟲殺螨劑，害蟲害螨對其均產生了嚴重的抗藥性，導致用藥量越來越大，防效越來越低，持效期縮短，農殘升高等一系列問題。新的不同作用機制的殺蟲殺螨劑的開發及應用，是解決有害生物抗性的有效手段。嘧螨酯(fluacrypyrim)，一種由巴斯夫公司和日本曹達公司共同研究并開發的首個甲氧基丙烯酸脂類殺螨劑，該化合物重點用于防治果樹，尤其在防治蘋果、柑橘、梨等果樹中的多種螨類如蘋果紅蜘蛛、柑橘紅蜘蛛等具有優良的生物性能。雖然本發明化合物(Ⅰ)在結構上與其有相似之處，但在現有技術中如本發明所述的式Ⅰ化合物及其用作農業殺蟲殺螨劑未見公開。

發明內容?本發明的目的在于提供一種結構新穎，合成方法簡便、安全高效的殺蟲殺螨劑，它可用于農業或林業害蟲害螨的防治。

本發明的技術方案如下：

一種含氟嘧啶硫氧雙醚類化合物，結構如通式Ⅰ所示：

式中R為：

本發明通式Ⅰ化合物可由如下方法制備：

式中R同上，X為Cl或Br。

式Ⅱ化合物與式Ⅲ化合物在DMF中以碳酸鉀為催化劑，在一定溫度下加熱進行取代反應，制得式Ⅰ化合物。具體制備方法見本發明實施例。表1列出了通式Ⅰ化合物的結構與物理性質。

表1通式Ⅰ化合物結構及物理性質

本發明的優點和積極效果：

本發明化合物(通式Ⅰ)作為農業殺蟲殺螨劑，具有結構新穎、制備簡便、蟲螨兼治且有一定的殺菌作用的優點。本發明化合物對小菜蛾及朱砂葉螨均有良好的抑殺效果，可以達到對農林業害蟲害螨兼治的優異效果。與商品化殺蟲劑唑蟲酰胺相比，對小菜蛾的殺滅活性Ⅰa化合物遠超過唑蟲酰胺，在1mg/L這樣的極低濃度下，對小菜蛾的殺滅率也達95％以上；在50mg/L濃度時Ⅰb和Ⅰc雖沒有唑蟲酰胺殺滅活性高，但對小菜蛾的致死率也達90％左右。對小菜蛾的殺滅率顯著高于嘧螨酯。在50mg/L濃度時Ⅰb和Ⅰc對朱砂葉螨的致死率都為100％。本發明化合物為含氟氮雜環類化合物，具有生物活性高、對有益生物低毒性、易降解、環境相容性好的特點，特別適用于目前普遍存在的抗藥性農業害蟲害螨的治理，作為兼具殺蟲殺螨農藥新品種具有很好的開發及應用前景。

本發明化合物在于防治農業害蟲或者螨害，可單獨使用，也可與其它活性物質組合使用，以提高產品的綜合性能。

本發明還包括以通式Ⅰ化合物為活性組分的殺蟲殺螨組合物，其中活性組分在組合物的重量百分含量為1～99％。該殺蟲殺螨組合物還包括農業或林業上可接受的載體。

應該明確的是，在本發明的權利要求的限定范圍內，可進行各種變動或改動。

具體實施方式

下列合成實例、生測試驗結果可用來進一步說明本發明，但不意味著限制本發明。

合成實例

實例1、化合物Ⅰ的制備：

(1)中間體式Ⅱ化合物的合成：