[發明專利](+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚制備治療CKD藥物的應用

有效

• 申請號: 202210351064.0
• 申請日: 2022-04-02
• 公開（公告）號: CN114712340B
• 公開（公告）日: 2023-05-16
• 發明（設計）人: 趙英永;苗華
• 申請（專利權）人: 西北大學
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61P13/12
• 代理公司: 西安恒泰知識產權代理事務所 61216
• 代理人: 史玫

本發明涉及(+)?愈創木酰甘油?β?阿魏酸醚制備治療CKD藥物的應用。發明人的結果表明(+)?愈創木酰甘油?β?阿魏酸醚對單側輸尿管梗阻的小鼠模型有較好的治療效果，(+)?愈創木酰甘油?β?阿魏酸醚可為臨床提供一種新的治療慢性腎臟病的候選藥物。

技術領域

本發明涉及(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚的新應用，具體涉及(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚用于治療慢性腎臟病腎纖維化藥物的應用。

背景技術

(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚為紅樹植物白骨壤、山石榴、仙人掌等的化學成分。(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚為無色油狀，¹HNMR(甲醇,800MHz)δ:7.53(d,J＝15.9Hz,1H),7.09(s,1H),7.01(d,J＝8.3Hz,1H),6.99(d,J＝1.8Hz,1H),6.91(d,J＝8.4Hz,1H),6.81(dd,J＝8.1,1.8Hz,1H),6.68(d,J＝8.1Hz,1H),6.29(d,J＝15.9Hz,1H),4.78(d,J＝5.9Hz,1H),4.46(td,J＝5.8,3.9Hz,1H),3.80(dd,J＝16.3,4.7Hz,2H),3.77(s,3H),3.75(s,3H)；¹³CNMR(MeOD,201MHz)δ:133.9(C-1),111.9(C-2),148.6(C-3),147.0(C-4),115.6(C-5),121.0(C-6),74.0(C-7),85.4(C-8),62.3(C-9),129.6(C-1'),112.3(C-2'),151.5(C-3'),151.7(C-4'),117.5(C-5'),123.3(C-6'),146.2(C-7'),117.2(C-8'),170.8(C-9'),56.2(3-CH₃O),56.5(3'-CH₃O)；其化學結構式如下：

現有技術中未報到過關于(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚在疾病治療中的應用。

發明內容

發明人研究發現(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚對單側輸尿管梗阻(UUO)的小鼠模型有較好的治療效果，說明(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚可為臨床提供一種新的治療慢性腎臟病腎的候選藥物。

基于研究發現，本發明提供了(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚制備治療慢性腎臟病腎藥物的應用。進一步，(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚或其藥學上可接受的鹽可用于制備治療慢性腎臟病腎纖維化藥物。

相應地，本發明還提供了一種治療慢性腎臟病的藥物。所述藥物包括(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚或其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。進一步，所述藥物為膠囊劑、片劑、丸劑、散劑或顆粒劑。

附圖說明

圖1為假手術組、UUO模型組和UUO模型組+(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚治療組小鼠2周腎組織HE、Masson和α-SMA免疫組織化學染色分析。

圖2為假手術組、UUO模型組和UUO模型組+(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚治療組小鼠梗阻腎中腎間質纖維化的定量分析。

圖3為假手術組、UUO模型組和UUO模型組+(+)-愈創木酰甘油-β-阿魏酸醚治療組小鼠梗阻腎中α-SMA免疫組織化學染色定量分析。

具體實施方式

除非有特殊說明，本文中的術語或方法根據相關領域普通技術人員的認識理解或采用已有相關方法實現。