[發明專利]一種聚多巴胺載吡菲尼酮納米粒及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202210323761.5
• 申請日: 2022-03-30
• 公開（公告）號: CN114796122B
• 公開（公告）日: 2023-03-24
• 發明（設計）人: 張志岳;李慧;李巖;史本康
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/4418;A61K47/34;A61P13/10;A61P29/00
• 代理公司: 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221
• 代理人: 宋海海

1.一種聚多巴胺載吡非尼酮納米粒，其特征在于，所述納米粒為聚多巴胺納米粒，所述聚多巴胺納米粒負載有吡非尼酮；

所述聚多巴胺載吡非尼酮納米粒為球形納米粒，其平均直徑為300~400 nm，其zeta電位為15~20 mV。

2.如權利要求1所述的聚多巴胺載吡非尼酮納米粒，其特征在于，所述納米粒載藥量不小于20%。

3.如權利要求2所述的聚多巴胺載吡非尼酮納米粒，其特征在于，所述納米粒載藥量不小于25%。

4.權利要求1-3任一所述的聚多巴胺載吡非尼酮納米粒的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：向鹽酸多巴胺溶液中加入吡非尼酮溶液，然后向其中加入堿性溶液，攪拌后即得。

5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述鹽酸多巴胺與吡非尼酮的質量比為0.1~10:1。

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述鹽酸多巴胺與吡非尼酮的質量比為0.5~2:1。

7.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述鹽酸多巴胺與吡非尼酮的質量比為1:1。

8.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述鹽酸多巴胺溶液為鹽酸多巴胺的水溶液；所述鹽酸多巴胺溶液濃度為0.01~0.1 g/mL；所述吡非尼酮溶液為吡非尼酮的有機溶液；使用的有機溶劑為二甲基亞砜，所述吡非尼酮溶液濃度為0.1~1 g/mL。

9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述鹽酸多巴胺溶液濃度為0.03 g/mL；所述吡非尼酮溶液濃度為0.33 g/mL。

10.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述堿性溶液為NaOH溶液。

11.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述攪拌是在室溫條件下進行，具體攪拌條件為在500~800 rpm下處理10~20 h。

12.如權利要求11所述的制備方法，其特征在于，具體攪拌條件為600 rpm處理12 h。

13.權利要求1或2所述納米粒在制備預防和/或治療膀胱相關疾病藥物中的應用；

所述膀胱相關疾病為膀胱功能障礙和膀胱炎癥；

所述膀胱功能障礙和膀胱炎癥是由脊髓損傷引起的膀胱功能障礙和膀胱炎癥。

14.如權利要求13所述的應用，其特征在于，所述預防和/或治療膀胱相關疾病具體表現為：

（a）改善膀胱功能；

（b）抑制炎癥；

（c）預防膀胱重塑。

15.一種預防和/或治療膀胱相關疾病的藥物，其特征在于，所述藥物其活性成分包含權利要求1或2所述納米粒；

所述膀胱相關疾病為膀胱功能障礙和膀胱炎癥；

所述膀胱功能障礙和膀胱炎癥是由脊髓損傷引起的膀胱功能障礙和膀胱炎癥；

所述藥物為注射劑，為膀胱灌注的注射劑劑型；所述納米粒或藥物在采用清潔間歇導管插入術同時進行膀胱內灌注給藥治療。