[發明專利]一種阿苯達唑伊維菌素粉及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202210313980.5
• 申請日: 2022-03-28
• 公開（公告）號: CN114569561A
• 公開（公告）日: 2022-06-03
• 發明（設計）人: 張剛;范林;劉姣
• 申請（專利權）人: 中牧實業股份有限公司黃岡動物藥品廠
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/4184;A61K31/7048;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/40;A61P33/00;A61P33/10
• 代理公司: 北京慕達星云知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11465
• 代理人: 田立媛

本發明公開了一種阿苯達唑伊維菌素粉及其制備方法與應用，本發明采用的超聲法微粉，與傳統的氣流粉碎相比收率更高，幾乎沒有損耗且動力消耗少，與有機溶劑處理阿苯達唑原料藥相比，無有機殘留，得到的成品在以阿苯達唑計6000ppm濃度，4h沉降滿足使用要求，所以穩定性和分散性高。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種阿苯達唑伊維菌素粉及其制備方法與應用。

背景技術

阿苯達唑類產品是可用于人及獸的高效低毒廣譜驅蟲藥。臨床可用于驅蛔蟲、蟯蟲、絳蟲、鞭蟲、鉤蟲、糞圓線蟲等，在體內代謝為亞砜類或砜類后，抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收，導致蟲體糖原耗竭，或抑制延胡索酸還原酶系統，阻礙ATP的產生，使寄生蟲無法存活和繁殖。

但是在使用過程中面臨水溶型極差的問題，目前的主要通過制備混懸或干混懸劑解決飲水給藥或提高生物利用度的目的，國內有人藥廠商開發阿苯達唑的混懸劑型，也有獸藥廠商開發了混懸劑，但是獸藥還沒有批準阿苯達唑伊維菌素干混懸劑型，并且均存在穩定性和分散性較差、適口性不佳、藥效較低等問題。

為此，能夠提供一種穩定性和分散性高、藥效高的阿苯達唑和伊維菌素粉及其制備方法與應用是本領域技術人員亟需解決的問題。

發明內容

有鑒于此，本發明提供了一種阿苯達唑伊維菌素粉及其制備方法與應用，本發明采用的超聲法微粉，與傳統的氣流粉碎相比收率更高，幾乎沒有損耗且動力消耗少，與有機溶劑處理阿苯達唑原料藥相比，無有機殘留，得到的成品在以阿苯達唑計6000ppm濃度，4h沉降滿足使用要求，所以穩定性和分散性高。

為了實現上述目的，本發明采用如下技術方案：

一種阿苯達唑伊維菌素粉的制備方法，將原料藥進行超聲微粉處理。

優選地，所述超聲的頻率為20-40KHZ，時間為0.5-5h。

本發明采用上述條件可以保證原料粉碎充分。

優選地，所述原料藥為阿苯達唑伊維菌素混懸液。

優選地，所述阿苯達唑伊維菌素混懸液的制備方法為：將阿苯達唑、伊維菌素、有機溶劑和水混合均勻即可。

由于阿苯達唑在水中幾乎不溶，但溶于冰醋酸、微溶于醇類等有機溶劑，所以為了在藥物處理階段更快的分散在水中，提高效率，并且處理過程中易揮發，最終產品中無殘留，所以本發明加入有機溶劑。

優選地，還包括表面活性劑，所述表面活性劑為吐溫-80、十二烷基硫酸鈉和泊洛沙姆中的至少一種；所述表面活性劑量為所述阿苯達唑伊維菌素粉質量的0.2-5％。

本發明加入表面活性劑作用機理為：通過分子中不同部分分別對于兩相的親和，使兩相均將其看作本相的成分，分子排列在兩相之間，使兩相的表面相當于轉入分子內部，從而降低表面張力；由于兩相都將其看作本相的一個組分，就相當于兩個相與表面活性劑分子都沒有形成界面，就相當于通過這種方式部分的消滅了兩個相的界面，就降低了表面張力和表面自由能。

優選地，所述有機溶劑為無水甲醇、乙醇或類似醇類溶劑中的任意一種。

優選地，所述阿苯達唑和所述水的質量比為1:1-10；，所述水與所述有機溶劑的質量比為2:1。

優選地，還包括將所述超聲微粉處理的原料藥與輔料混合后，制粒、干燥和粉碎。

上述所述一種阿苯達唑伊維菌素粉的制備方法得到的一種阿苯達唑伊維菌素粉。

上述所述一種阿苯達唑伊維菌素粉的制備方法得到的阿苯達唑伊維菌素粉在制備獸用驅蟲藥中的應用。

與現有技術相比，本發明具有如下有益效果：