[發明專利]一種低溫高溶解的獸用水溶性載體及制備方法

在審

• 申請號: 202210292823.0
• 申請日: 2022-03-23
• 公開（公告）號: CN114642738A
• 公開（公告）日: 2022-06-21
• 發明（設計）人: 鄧佳威
• 申請（專利權）人: 湖南興鎂源科技股份有限公司
• 主分類號: A61K47/46
• 分類號: A61K47/46;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/36;A61K47/02;A61K31/7048;A61P31/04
• 代理公司: 長沙智德知識產權代理事務所(普通合伙) 43207
• 代理人: 姚政

本發明公開了一種低溫高溶解的獸用水溶性載體，屬于獸藥用載體，包括以下質量份數組分：一水硫酸鎂40?50份、一水硫酸鈉20?30份、氯化鈉10?30份、麥芽糊精5?10份、檸檬酸2?5份、植物提取物20?30份、聚乙二醇4003?8份；還公開了一種低溫高溶解的獸用水溶性載體的制備方法，該水溶性載體促進藥物溶解，提高其溶解度，且穩定性好，不吸潮，在低溫環境下也能維持高溶解度，以及保持溶液澄清，不結晶、沒有絮凝物產生。

技術領域

本發明屬于獸藥用載體，具體涉及一種低溫高溶解的獸用水溶性載體及制備方法。

背景技術

獸藥的溶解度低不僅降低藥物在體內的吸收與生物利用度，而且影響藥物制劑，常用的獸藥制劑可溶性粉、溶液劑、針劑等都需藥物有一定的溶解度，因此，增加難溶性獸藥的溶解度是獸藥工作者經常遇到的難題。

而目前現有技術中增加獸藥制劑溶解度的方法有：加助溶劑、增溶劑、加入可溶性輔料，但是有些助熔劑或增溶劑的加入會影響注射劑、溶液劑的吸收、生物活性、毒性、刺激性、穩定性，為了保證獸藥制劑的毒性小、療效高、安全、穩定，一般是用可溶性輔料作為獸藥水溶性載體，比如無水葡萄糖或乳糖等，但是也會存在一些問題，如助溶效果不佳，產品儲存期短性質不穩定、易回潮、易結塊等，影響產品銷量。

本申請人研究發現有些植物提取物親水性好，極易快速溶于水，而有些植物提取物親脂性，可以與脂類獸藥結合形成微囊，穩定性好，這樣避免在儲存期間受潮、結塊，在制作溶液劑、注射劑獸藥時，也會在水中形成膠束，增加藥物的溶解度。但是植物親脂提取物在低溫下易凝固，雖然每種植物提取物的特性及工藝的不同，凝固溫度也不同，但是有的在20℃就會出現結晶絮凝，有的則會在10℃出現凝結，還有的則要在0℃，這會嚴重影響獸藥的溶液劑的使用，且在注射劑的使用中也會有造成很大的障礙。因此，本發明研制出一種穩定性好、高水溶性、不吸潮、藥物利用利用度高的低溫高溶解的獸用水溶性載體。

發明內容

針對現有技術中存在的問題，本發明的目的在于提供一種低溫高溶解的獸用水溶性載體及制備方法，該水溶性載體促進藥物溶解，提高其溶解度，且穩定性好，不吸潮，在低溫環境下也能維持高溶解度，以及保持溶液澄清，不結晶、沒有絮凝物產生。

為實現以上目的，本發明采取的技術方案是：

一種低溫高溶解的獸用水溶性載體，包括以下質量份數組分：一水硫酸鎂40-50份、一水硫酸鈉20-30份、氯化鈉10-30份、麥芽糊精5-10份、檸檬酸2-5份、植物提取物20-30份、聚乙二醇4003-8份。

優選地，包括以下質量份數組分：一水硫酸鎂45份、一水硫酸鈉23份、氯化鈉25份、麥芽糊精7份、檸檬酸2份、植物提取物30份、聚乙二醇4008份。

一種低溫高溶解的獸用水溶性載體的制備方法，包括以下步驟：

A.混合：將上述質量份數比的一水硫酸鎂、一水硫酸鈉、檸檬酸、氯化鈉混合，攪拌均勻后加熱，然后自然冷卻，加入麥芽糊精，粉碎得混合物；

B.制備植物提取物：

a.將各種花瓣與水按1：2-3的比例混合，經第一次浸提，分離出濾液，留下的濾渣和水再按比例混合，經第二次浸提，得到濾液，兩次濾液合并、過濾；

b.將經過濾得到的濾液進行冷凍干燥，得到親水提取物；

c.將各種花瓣粉碎，采用超臨界CO₂進行萃取，經過濾、濃縮，再進行蒸餾，得到浸膏；

d.將得到的浸膏進行冷凍干燥，得到親脂提取物；

e.將親水提取物和親脂提取物按比例混合，經粉碎、研磨得到植物提取物；

C.在步驟A得到的混合物中按上述質量份數比加入步驟B制備的植物提取物，再加入聚乙二醇400，混合均勻，經粉碎，烘干得到水溶性載體。