[發明專利]一種包含左氧氟沙星和西咪替丁的復方制劑及制備方法

在審

• 申請號: 202210275041.6
• 申請日: 2022-03-21
• 公開（公告）號: CN114515289A
• 公開（公告）日: 2022-05-20
• 發明（設計）人: 崔天佑
• 申請（專利權）人: 崔天佑
• 主分類號: A61K31/5383
• 分類號: A61K31/5383;A61K31/4164;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州超仁邦專利代理事務所(普通合伙) 41202
• 代理人: 許艷敏

本申請提供了一種含左氧氟沙星和西咪替丁的復方制劑及制備方法。其活性成分包括左氧氟沙星和西咪替丁，比例為0.1～0.5：0.05～0.4。取相應量份數的原料藥，按照藥劑學相應制劑制備方法添加適宜輔料，可分別制成片劑、膠囊劑、注射劑等劑型。本申請中，左氧氟沙星通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，減少細菌DNA的復制，導致細菌凋亡而達到抗菌作用。西咪替丁為肝藥酶抑制劑，能延緩聯用藥物的代謝，提高其血藥濃度而提高聯用藥物的療效。將以上兩種藥物制備成復方制劑，治療敏感菌引起的感染，抗菌作用增強，副作用降低，且用藥安全，服用方便，具有良好的應用效果。

技術領域

本申請涉及醫藥技術領域，尤其涉及到一種包含左氧氟沙星和西咪替丁的復方制劑及制備方法。

背景技術

左氧氟沙星屬于喹諾酮類藥物，具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強。對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性；對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，對厭氧菌和腸球菌的作用較差。在長期的臨床使用過程中，發現單一采用左氧氟沙星不能達到滿意療效，且副作用大。因此，在不增加抗微生物藥使用種類的情況下，研制一種療效較好的左氧氟沙星的復方制劑是十分必要的。

發明內容

針對現有技術的不足，本申請的目的就在于提供一種包含左氧氟沙星和西咪替丁的復方制劑及制備方法。其以左氧氟沙星和西米替丁為主要成分，輔以各劑型相應的適宜輔料，采用藥劑學相應制劑制備方法，制備成復方制劑。既能夠提高左氧氟沙星的療效，又能降低其副作用，且用藥方便，對人體安全等優勢。

本申請采用的技術方案如下：

一種包含左氧氟沙星和西咪替丁的復方制劑，所述復方制劑活性成分包括左氧氟沙星和西咪替丁，比例為0.1～0.5：0.05～0.4。

更進一步的技術方案是，所述復方制劑活性成分包括左氧氟沙星和西咪替丁，比例為0.2：0.1。

更進一步的技術方案是，所述復方制劑活性成分包括左氧氟沙星和西咪替丁，比例為0.4：0.3。

更進一步的技術方案是，所述復方制劑活性成分包括左氧氟沙星和西咪替丁，比例為0.5：0.4。

更進一步的技術方案是，所述復方制劑可為片劑、膠囊劑、注射劑中的任一種；所述片劑包括普通片、分散片、緩釋片、控釋片、泡騰片和腸溶片；所述膠囊劑包括緩釋膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊。

更進一步的技術方案是，一種包含左氧氟沙星和西咪替丁的復方制劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)稱取相應份量原料藥的左氧氟沙星和西米替丁，備用；

(2)取與所制備制劑相適宜的所需輔料適量，備用；

(3)按照藥劑學相應制劑制備方法制成相應的片劑、膠囊劑、注射劑等劑型。

更進一步的技術方案是，所述輔料包括填充劑、賦形劑、增溶劑、助流劑、稀釋劑、潤濕劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、防腐劑以及與所制備劑型相適宜的所需的其它輔料。

更進一步的技術方案是，一種包含左氧氟沙星和西咪替丁的復方制劑的服用方法為：根據劑型不同，可采用注射或飯后口服，每日服用1～2次，成人患者每次服用量相當于左氧氟沙星200～500mg、西米替丁200～400mg，且24小時內西米替丁的用藥量不超過800mg。對喹諾酮類過敏者，孕婦及哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。

本申請的有益效果在于：