[發明專利]一種白術內酰胺類新化合物、制備方法和醫藥用途在審
| 申請號: | 202210273850.3 | 申請日: | 2022-03-19 |
| 公開(公告)號: | CN114409588A | 公開(公告)日: | 2022-04-29 |
| 發明(設計)人: | 張效威;李曉坤;向世勰;王潘;謝治深;張振強;徐江雁;喬永輝;孫意冉;趙靚;劉志文;韓依含 | 申請(專利權)人: | 河南中醫藥大學 |
| 主分類號: | C07D209/60 | 分類號: | C07D209/60;A61P13/12;A61P25/00;A61P9/00 |
| 代理公司: | 長沙新裕知識產權代理有限公司 43210 | 代理人: | 趙超 |
| 地址: | 450046 *** | 國省代碼: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 白術 內酰胺 化合物 制備 方法 醫藥 用途 | ||
1.一種白術內酰胺類新化合物,其特征在于,化學結構式為如下結構式中的一種:
2.一種制備權利要求1中式Ⅰ化合物的方法,其特征在于:將白術的95%乙醇提取物濃縮得浸膏,浸膏制成水懸液,用乙酸乙酯萃取;將乙酸乙酯萃取物用MCI柱層析分成5個部分X5.1~X5.5,其中:洗脫劑為甲醇水溶液,50%甲醇洗脫4個柱體積,65%甲醇洗脫4個柱體積,薄層跟蹤;X5.3部分經硅膠柱色譜分成15個部分X5.3.1~X5.3.15,其中:硅膠為200~300目,洗脫劑為石油醚:乙酸乙酯,2:1洗脫2個柱體積,1:1洗脫2個柱體積,薄層跟蹤;X5.3.14部分經半制備液相分離得到式Ⅰ化合物,其中:半制備液相的色譜填料為ODS,流動相為65%甲醇,等度洗脫。
3.一種制備權利要求1中式Ⅱ化合物的方法,其特征在于:將白術的95%乙醇提取物濃縮得浸膏,浸膏制成水懸液,用乙酸乙酯萃取;將乙酸乙酯萃取物用MCI柱層析分成5個部分X5.1~X5.5,其中:洗脫劑為甲醇水溶液,50%甲醇洗脫4個柱體積,65%甲醇洗脫4個柱體積,薄層跟蹤;X5.3部分經硅膠柱色譜分成15個部分X5.3.1~X5.3.15,其中:硅膠為200~300目,洗脫劑為石油醚:乙酸乙酯,2:1洗脫2個柱體積,1:1洗脫2個柱體積,薄層跟蹤;X5.3.9部分經半制備液相分離得到式Ⅱ化合物,其中:半制備液相的色譜填料為ODS,流動相為75%甲醇,等度洗脫。
4.權利要求1所述的化合物用于制備抑制GSDMD激活的藥物的醫藥用途。
5.權利要求1所述的化合物用于制備抗腎臟損傷、抗神經損傷或抗心血管損傷的藥物的醫藥用途。
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