[發明專利]AMG510化合物的晶型及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202210243070.4
• 申請日: 2022-03-11
• 公開（公告）號: CN114605406B
• 公開（公告）日: 2023-05-26
• 發明（設計）人: 楊朝惠;王雷;張鵬;鄭子圣;李嘉智
• 申請（專利權）人: 都創（上海）醫藥開發有限公司;都創（重慶）醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 上海市匯業律師事務所 31325
• 代理人: 余艷

1.化合物I

的晶型DCIII，其特征在于，使用Cu-Ka輻射，其X射線粉末衍射圖在衍射角2theta值為6.3°±0.2°，9.0°±0.2°，14.8°±0.2°，17.8°±0.2°，12.7°±0.2°，16.5°±0.2°，12.2°±0.2°，13.4°±0.2°，20.3°±0.2°處均具有特征峰。

2.根據權利要求1所述的化合物I的晶型DCIII，其特征在于，使用Cu-Ka輻射，其X射線粉末衍射圖在2theta值還為23.2°±0.2°，27.8°±0.2°中的1處、或2處具有特征峰。

3.一種權利要求1所述的化合物I的晶型DCIII的制備方法，其特征在于：稱量一定量的化合物I，加入一定量的水形成懸浮液，攪拌一段時間后，分離固體，并將固體加熱至高溫190℃～235℃，收集固體可得晶型DCIII。

4.一種權利要求1所述的化合物I的晶型DCIII的制備方法，其特征在于：稱取一定量的化合物I，加入一定量的正丁醇，將樣品溶解，然后加入甲基叔丁基醚或正己烷，在5℃±2℃攪拌重結晶，離心分離固體后，可得到晶型DCIII。

5.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含有效治療量的權利要求1所述的化合物I的晶型DCIII及藥學上可接受的載體或輔料。

6.權利要求1中所述的化合物I的晶型DCIII在制備KRAS?G12C抑制劑藥物中的用途。

7.權利要求1中所述的化合物I的晶型DCIII在制備治療KRAS?G12C基因突變引起的相關疾病藥物中的用途。