[發明專利]冠心寧注射液在制備抗癌藥物中的應用

在審

• 申請號: 202210202133.1
• 申請日: 2022-03-03
• 公開（公告）號: CN114404477A
• 公開（公告）日: 2022-04-29
• 發明（設計）人: 王天曉;潘利敏;鄧鈺瑩;符含;韓雪;李禹曦
• 申請（專利權）人: 河南大學
• 主分類號: A61K36/537
• 分類號: A61K36/537;A61K9/08;A61P1/00;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 楊海霞

本發明屬于藥物應用技術領域，具體涉及一種冠心寧注射液在制備抗癌藥物中的新應用。本發明系首次研究并發現了活血化瘀藥物冠心寧注射液的新功效，通過試驗發現：冠心寧注射液能夠抑制食管鱗癌細胞的生長和增殖、遷移與侵襲，以及促進食管鱗癌細胞的凋亡；同時還能夠減少食管鱗癌細胞中游離脂肪酸的含量；以及其在食管鱗癌細胞中能夠呈濃度依賴性的抑制SREBP1及其下游基因的表達水平。即本發明首次研究發現了冠心寧注射液的抗癌作用及其機制，尤其是作為治療食管癌、食管鱗狀細胞癌的藥物，為其在臨床上的新應用提供了理論和試驗基礎。

技術領域

本發明屬于藥物應用技術領域，具體涉及一種冠心寧注射液在制備抗癌藥物中的新應用。

背景技術

食管癌（EC）是世界范圍內常見的惡性胃腸道癌，在所有癌癥類型中排名第9位，與死亡率相關的惡性腫瘤居第6位，2018年新增約572000例，死亡人數超過50萬。在所有亞型中，約90%的病例為食管鱗狀細胞癌（ESCC），ESCC患者的治療選擇有限，五年生存率估計只有15%。目前，由于食管癌發病機制復雜、檢出率低、復發率高及轉移和治療耐藥的發生，使其治療仍然面臨嚴峻挑戰。

冠心寧注射液（GXNI）的主要成分為丹參和川芎，輔料為聚山梨酯80、依地陂二鈉、亞硫酸氫鈉；具有活血化瘀，通脈養心之功效，主要用于冠心病心絞痛。傳統醫學認為，食管鱗癌多為氣滯血瘀致病，治療宜活血化瘀、行氣導滯。脂質代謝異常是腫瘤細胞的重要特征之一，主要表現為脂肪酸從頭合成增強和氧化代謝活躍。腫瘤細胞中具有代謝活性的脂肪酸促進膜磷脂和一系列腫瘤脂質信號分子的合成，從而促進腫瘤的增殖、遷移和侵襲。從頭合成是腫瘤細胞獲得脂肪酸的主要途徑。甾醇調節元件結合蛋白家族（SREBPs）是調節參與脂質合成和攝取的基因表達的關鍵轉錄因子，在生理和病理條件下的脂質代謝中起著核心作用。ATP檸檬酸裂解酶（ACLY）、乙酰輔酶A羧化酶（ACC）和脂肪酸合成酶（FASN）是脂肪酸從頭合成途徑中的關鍵酶，在癌細胞中高度表達。甾醇調節元件結合蛋白-1（SREBP-1）主要通過調節ACLY、ACC、FASN和SCD1基因的表達來調節脂肪酸的合成和攝取，從而影響脂質再生。在癌細胞中，SREBP-1的激活可加速細胞內脂肪酸的合成。

發明內容

本發明目的在于克服現有技術缺陷，提供一種冠心寧注射液在制備抗癌藥物中的新應用，尤其是作為抗食管癌藥物的應用。

為實現上述目的，本發明采用如下技術方案：

本發明提供了冠心寧注射液在制備抗癌藥物中的應用。

進一步的，冠心寧注射液在制備抗食管癌藥物中的應用，即冠心寧注射液可以作為治療食管癌的藥物，尤其是冠心寧注射液在制備抗食管鱗狀細胞癌藥物中的應用。

本發明通過試驗發現：冠心寧注射液能夠抑制食管鱗癌細胞的生長和增殖、遷移與侵襲，以及促進食管鱗癌細胞的凋亡。同時，冠心寧注射液還能夠減少食管鱗癌細胞中游離脂肪酸的含量。而且，冠心寧注射液在食管鱗癌細胞中能夠呈濃度依賴性的抑制SREBP1及其下游基因的表達水平。換句話說，GXNI可降低食管鱗癌細胞中的脂肪酸水平。GXNI通過下調SREBP-1蛋白水平抑制脂肪酸的從頭合成，通過抑制食管鱗癌細胞中脂肪酸的從頭合成來降低脂肪酸水平。

和現有技術相比，本發明的有益效果如下：

本發明系首次研究并發現了活血化瘀藥物冠心寧注射液的新功效，通過試驗發現：冠心寧注射液能夠抑制食管鱗癌細胞的生長和增殖、遷移與侵襲，以及促進食管鱗癌細胞的凋亡；同時還能夠減少食管鱗癌細胞中游離脂肪酸的含量；以及其在食管鱗癌細胞中能夠呈濃度依賴性的抑制SREBP1及其下游基因的表達水平。即本發明首次研究發現了冠心寧注射液的抗癌作用及其機制，尤其是作為治療食管癌、食管鱗狀細胞癌的藥物，為其在臨床上的新應用提供了理論和試驗基礎。。

附圖說明