[發(fā)明專利]一種苦參功效成分的相互轉(zhuǎn)化方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210202037.7
• 申請日: 2022-03-03
• 公開（公告）號: CN114591329B
• 公開（公告）日: 2023-07-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張?zhí)?/a>;奚文祥;杜敏
• 申請（專利權(quán)）人: 西安岳達(dá)生物科技股份有限公司
• 主分類號: C07D471/22
• 分類號: C07D471/22;C07D455/00
• 代理公司: 北京科領(lǐng)智誠知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11782
• 代理人: 陳士騫

本發(fā)明公開了一種苦參功效成分的相互轉(zhuǎn)化方法，所述的功效成分包括苦參堿和苦參素。所述的方法包括：采用苦參根為原料，經(jīng)純水提取，醇沉后，經(jīng)萃取得到苦參堿與苦參素的混合物；得到的苦參堿與苦參素的混合物用氧化劑氧化，使得苦參堿氧化為苦參素，再用中性氧化鋁層析，得到高純度苦參素；及/或得到的苦參堿與苦參素的混合物用還原劑使得苦參素還原為苦參堿，再用中性氧化鋁層析，得到高純度苦參堿。使用本發(fā)明的方法可以根據(jù)實際需要完成苦參堿和苦參素的相互轉(zhuǎn)化，并且能夠制備得到高純度的苦參堿和苦參素。本發(fā)明的提出為苦參功效成分的提取制備提供了一種有效的技術(shù)手段。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種苦參功效成分的相互轉(zhuǎn)化方法，屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

苦參堿與苦參素是由豆科植物苦參的干燥根、植株、果實經(jīng)乙醇等有機(jī)溶劑提取制成的，是生物堿。一般為苦參總堿，其主要成分有苦參堿、苦參素、槐果堿、氧化槐果堿、槐定堿等多種生物堿，以苦參堿、氧化苦參堿含量最高。其他來源為山豆根及山豆根地上部分，純品外觀為白色粉末。

苦參作為藥用植物，在我國據(jù)文字記載已經(jīng)有兩千多年的歷史，主要功用具有清熱、利尿、殺蟲、祛濕等功效，同時還具有抗病毒、抗腫瘤抗過敏等多種作用?？鄥A注射于家兔，發(fā)現(xiàn)中樞神經(jīng)麻痹現(xiàn)象，同生痙攣，終由呼吸停止而死。注射于青蛙：初呈興奮，繼則麻痹，呼吸變?yōu)榫徛灰?guī)則，最后發(fā)生痙攣，以致呼吸停止而死。其痙攣的發(fā)作系起因于脊髓反射。

苦參堿分子式為C₁₅H₂₄N₂O，分子量為248.37。白色針狀或棱柱晶體，無臭，味苦。近幾年在農(nóng)業(yè)上廣泛應(yīng)用，具有殺蟲活性、殺菌活性、調(diào)節(jié)植物生長功能等多種功能。是一種低毒、低殘留、環(huán)保型農(nóng)藥。主要防治各種松毛蟲、茶毛蟲、菜青蟲等害蟲。苦參堿結(jié)構(gòu)式如下：

苦參素，又名氧化苦參堿，分子式為C₁₅H₂₄N₂O₂，分子量為264.36。白色針形棱柱形晶體或白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦。熔點207℃-208℃，易溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、苯，難溶于乙醚。為乙肝防治唯一推薦抗病毒中藥，能有效降低HBV?DNA水平，并能改善肝纖維化的多種血清指標(biāo)，同時調(diào)節(jié)免疫，誘生內(nèi)源性干擾素。

苦參素結(jié)構(gòu)式如下:

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種苦參功效成分的相互轉(zhuǎn)化方法，以解決目前方法制備苦參素以及苦參堿存在的純度不高的問題。

為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用了以下技術(shù)手段：

本發(fā)明的一種苦參功效成分的相互轉(zhuǎn)化方法，所述的功效成分包括苦參堿和苦參素，所述的方法包括以下步驟：

（1）采用苦參根為原料，經(jīng)純水提取，甲醇醇沉后，過濾，棄去濾餅，將濾液旋去甲醇，在強(qiáng)酸條件下用乙酸乙酯萃取，得到的水相再在強(qiáng)堿條件下用三氯甲烷萃取，合并三氯甲烷萃取相濃縮至干得到苦參堿與苦參素的混合物；

（2）步驟（1）得到的苦參堿與苦參素的混合物用氧化劑氧化，使得苦參堿氧化為苦參素，再用中性氧化鋁層析，得到高純度苦參素；及/或

（3）步驟（1）得到的苦參堿與苦參素的混合物用10%w/w鹽酸中溶解加還原劑使得苦參素還原為苦參堿，在強(qiáng)堿條件下用三氯甲烷萃取，再用中性氧化鋁層析，得到高純度苦參堿。

其中，優(yōu)選的，步驟（1）中所述的在強(qiáng)酸條件下用乙酸乙酯萃取是指用10%鹽酸溶液將濾液調(diào)至pH值為2，用乙酸乙酯萃取三次，每次乙酸乙酯用量為原萃取液體積的一倍。

其中，優(yōu)選的，步驟（1）以及步驟（3）中所述的在強(qiáng)堿條件下用三氯甲烷萃取是指用氫氧化鈉水溶液將水相調(diào)至pH值為11，用三氯甲烷萃取三次，每次三氯甲烷用量為原溶液體積的三倍。