[發(fā)明專利]具有抗神經(jīng)退行性改變活性的化合物、制備方法及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210197180.1
• 申請日: 2022-03-01
• 公開（公告）號: CN114573537B
• 公開（公告）日: 2023-06-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡琳珍;童周;孔璐琦;胡天卉;盤詩湘;汪鈺釧;孫娜
• 申請（專利權(quán)）人: 湖北大學(xué)
• 主分類號: C07D307/93
• 分類號: C07D307/93;C07C49/755;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/80;A61P25/28;C12P17/04;C12P7/38;A61K31/365;A61K31/122;C12R1/80;C12R1/645
• 代理公司: 北京金智普華知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11401
• 代理人: 張曉博

1.具有抗神經(jīng)退行性改變活性的化合物，所述化合物如式II-1所示。

2.一種抗神經(jīng)退行性改變疾病的制劑，其特征在于，所述制劑包括權(quán)利要求1所述化合物，以及藥學(xué)上可接受的輔料。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制劑，其特征在于，所述藥學(xué)上接受的輔料包括稀釋劑、載體和賦形劑中的至少一項(xiàng)。

4.一種權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

分別得到含有蕓薹生鏈格孢菌和青霉菌的活化菌落；

將所述活化菌落接種至發(fā)酵培養(yǎng)基進(jìn)行發(fā)酵，以獲得發(fā)酵液；以及

對所述發(fā)酵液進(jìn)行提取分離，以得到所述化合物；

其中，蕓薹生鏈格孢菌，拉丁文名稱Alternaria?brassicicola，來源于中國農(nóng)業(yè)微生物菌種保藏管理中心，保藏號：ACCC?37296；

粒狀青霉菌，拉丁文名稱Penicillium?granulatum，來源于中國海洋微生物菌種保藏管理中心，保藏號：MCCC?3A00475。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，含有蕓薹生鏈格孢菌和青霉菌的活化菌落是將菌株接種至PDA培養(yǎng)基中于28℃培養(yǎng)得到的。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述發(fā)酵培養(yǎng)基包括50wt％大米。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述提取分離的步驟包括：

獲得粗提浸膏，所述粗提浸膏是將所述發(fā)酵液由乙酸乙酯提取得到；

獲得精提浸膏，所述精提浸膏是將所述粗提浸膏依次經(jīng)由石油醚、二氯甲烷和乙酸乙酯萃取得到；以及

獲得所述化合物，所述化合物是將所述精提浸膏經(jīng)由正相硅膠層析、反相硅膠層析以及高效制備色譜純化得到的，所述化合物為如權(quán)利要求1所述的化合物。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，獲得所述化合物的步驟具體包括：

獲得第一組分，所述第一組分是將所述精提浸膏上樣至正相硅膠柱后，收集洗脫液得到的；

獲得第二組分，所述第二組分是將所述第一組分上樣至反相硅膠柱后，收集洗脫液得到的；

獲得第三組分，所述第三組分是將所述第二組分上樣至高效液相色譜柱，收集洗脫液得到的，所述第三組分包括如II-1所示的化合物。

9.權(quán)利要求1所述的化合物、或者權(quán)利要求4～8任一項(xiàng)所述的制備方法制得的化合物在制備抗神經(jīng)退行性改變疾病藥物中的應(yīng)用。