[發(fā)明專(zhuān)利]一種從三分三植物中分離純化阿托品的方法及阿托品

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210143211.5
• 申請(qǐng)日: 2022-02-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN114507229A
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-05-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉千馳;于喜洋;劉東濱
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 錦州拾正生物科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D451/10
• 分類(lèi)號(hào): C07D451/10
• 代理公司: 成都魚(yú)爪智云知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 51308
• 代理人: 鄧渠清

本發(fā)明提出一種從三分三植物中分離純化阿托品的方法及阿托品，涉及醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。該分離純化阿托品的方法根據(jù)三分三植物各器官的特性分別進(jìn)行滲漉，提升滲漉效率，同時(shí)降低滲漉成本；然后對(duì)滲漉液進(jìn)行萃取，獲得富含莨菪堿的溶液，再經(jīng)過(guò)加熱消旋后制得含有阿托品的液體，然后經(jīng)過(guò)重結(jié)晶后，除去其中的雜質(zhì)，進(jìn)一步提升阿托品的純度，從而使得阿托品的使用價(jià)值較高。另外，本發(fā)明提出一種由上述方法制得的阿托品，其不僅未經(jīng)高溫等步驟處理，而且未添加其他的試劑，品質(zhì)較好。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種從三分三植物中分離純化阿托品的方法及阿托品。

背景技術(shù)

三分三(學(xué)名：Anisodus acutangulus C.Y.Wu et C.Chen)是茄科、山莨菪屬植物。多年生草本，高1-1.5米，全株無(wú)毛；主根粗大，有少數(shù)肥大的側(cè)根，根皮黃褐色，斷面淺黃色。葉片紙質(zhì)或近膜質(zhì)，卵形或橢圓形。由于三分三的根、莖、葉中均含莨菪烷類(lèi)生物堿，如莨菪堿、山莨菪堿以及樟柳堿等成分，因此其被作為生物堿提取的重要資源植物。

阿托品是作用于M膽堿受體的抗膽堿藥，對(duì)其起阻斷作用，藥理作用非常廣泛，例如，對(duì)平滑肌作用：阿托品對(duì)平滑肌起松弛作用。內(nèi)臟平滑肌的機(jī)能狀態(tài)對(duì)阿托品的用量與強(qiáng)度影響很大，正常活動(dòng)的平滑肌受阿托品的影響小；而在平滑肌痙攣或收縮狀態(tài)下，阿托品作用明顯。阿托品對(duì)胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌平滑肌、膽管和支氣管平滑肌作用依次減弱。阿托品對(duì)腺體作用：能抑制動(dòng)物各主要腺體的分泌，用藥后患者常常會(huì)產(chǎn)生口渴和發(fā)熱的感受。阿托品對(duì)眼睛作用：對(duì)人體有散大瞳孔，升高眼壓的作用，能導(dǎo)致受試者視功能陷入麻痹。阿托品對(duì)心血管作用：相關(guān)研究表明，大劑量阿托品使受試動(dòng)物心率加快，小劑量則使受試動(dòng)物心率變慢。阿托品對(duì)中樞神經(jīng)作用：相關(guān)研究表明，當(dāng)阿托品劑量足夠時(shí)，有興奮中樞的作用(迷走神經(jīng)中樞、呼吸中樞、大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)和感覺(jué)區(qū))。劑量過(guò)大時(shí)，會(huì)引起大腦和脊髓強(qiáng)烈的興奮感。由此可見(jiàn)，阿托品具有較高的藥用價(jià)值。

鑒于阿托品的藥用價(jià)值較高，且三分三植物中生物堿含量較為豐富，因此提出一種從三分三植物中分離純化阿托品的方法具有重大意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種從三分三植物中分離純化阿托品的方法，其可根據(jù)三分三植物器官特點(diǎn)分離純化制得阿托品，效率更高。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種由上述方法分離獲得的阿托品，其不僅未經(jīng)高溫等步驟處理，而且未添加其他的試劑，品質(zhì)較好。

本發(fā)明解決其技術(shù)問(wèn)題是采用以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)的。

一方面，本發(fā)明提出一種從三分三植物中分離純化阿托品的方法，主要包括以下步驟：

將三分三植物的根、莖、葉分別粉碎后，分別進(jìn)行滲漉，合并后制得滲漉液；所述滲漉液經(jīng)濃縮后，以氯仿萃取，并經(jīng)減壓后制得回收體一；所述回收體一在105℃-110℃下消旋30min-35min，制得回收體二；將所述回收體二與溶媒混合，經(jīng)重結(jié)晶后制得所述阿托品。

另一方面，本發(fā)明提出一種由上述方法分離純化而得的阿托品。

本發(fā)明實(shí)施例的從三分三植物中分離純化阿托品的方法及阿托品至少具有以下有益效果：

一方面，本發(fā)明提出一種從三分三植物中分離純化阿托品的方法，該方法根據(jù)三分三植物各器官的特性分別進(jìn)行滲漉，提升滲漉效率，同時(shí)降低滲漉成本；然后對(duì)滲漉液進(jìn)行萃取，獲得富含莨菪堿的溶液，再經(jīng)過(guò)加熱消旋后制得含有阿托品的液體，然后經(jīng)過(guò)重結(jié)晶后，除去其中的雜質(zhì)，進(jìn)一步提升阿托品的純度，從而使得阿托品的使用價(jià)值較高。

另一方面，本發(fā)明提出一種由上述方法制得的阿托品，其不僅未經(jīng)高溫等步驟處理，而且未添加其他的試劑，品質(zhì)較好。

具體實(shí)施方式