[發明專利]一種二氫吡啶類藥物的口服固體制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202210138830.5
• 申請日: 2022-02-15
• 公開（公告）號: CN114533686B
• 公開（公告）日: 2023-10-20
• 發明（設計）人: 朱志宏;朱佳雯;葉衍樺;張國麗
• 申請（專利權）人: 湖南普道醫藥技術有限公司;湖南九典制藥股份有限公司;湖南九典宏陽制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4422;A61K47/26;A61K47/38;A61P9/12
• 代理公司: 長沙市融智專利事務所(普通合伙) 43114
• 代理人: 盛武生;魏娟

1.一種二氫吡啶類藥物口服固體制劑，其特征在于，包含D50為0.1～28μm的二氫吡啶類藥物、水溶性多羥基化合物、非水溶性填充劑和水溶性聚合物粘合劑。

2.如權利要求1所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑，其特征在于，所述的二氫吡啶類藥物D50為0.5～20μm。

3.如權利要求1所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑，其特征在于，所述的二氫吡啶類藥物D50為1～10μm。

4.如權利要求1所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑，其特征在于，所述的二氫吡啶類藥物D50為2～5μm；

優選地，所述的二氫吡啶類藥物為非洛地平、硝苯地平、尼群地平、西尼地平中的至少一種。

5.如權利要求1所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑，其特征在于，所述的水溶性多羥基化合物為乳糖、山梨醇、葡萄糖中的一種或多種。

6.如權利要求5所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑，其特征在于，所述的水溶性多羥基化合物為乳糖，還包含山梨醇、葡萄糖中的至少一種；

優選地，水溶性多羥基化合物中，乳糖的重量百分數為不低于40wt.％；進一步優選為50～80wt.％。

7.如權利要求1所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑，其特征在于，非水溶性填充劑為微晶纖維素、玉米淀粉、糊精中的一種或多種；

優選地，水溶性聚合物粘合劑為羥丙纖維素、羥丙甲纖維素中的至少一種。

8.如權利要求1～7任一項所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑，其特征在于，還包含輔助成分，所述的輔助成分包括潤滑劑、著色劑、矯味劑中的至少一種。

9.如權利要求1～8任一項所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑，其特征在于，二氫吡啶類藥物口服固體制劑中，二氫吡啶類藥物的含量為1～10wt.％、非水溶性填充劑的含量為20～40wt.％；水溶性聚合物粘合劑的含量為0.1～1wt.％；余量為水溶性多羥基化合物；各成分總含量為100wt.％；

優選地，輔助成分的含量為0.5～2.5wt.％；

進一步優選，二氫吡啶類藥物口服固體制劑中，二氫吡啶類藥物的含量為3～7wt.％、非水溶性填充劑的含量為30～35wt.％；水溶性聚合物粘合劑的含量為0.1～0.4wt.％；輔助成分的含量為1～1.5wt.％；余量為水溶性多羥基化合物；各成分總含量為100wt.％；

優選地，所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑為片劑、顆粒劑、膠囊劑中的至少一種。

10.一種權利要求1～9任一項所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑的制備方法，其特征在于，將各成分混合，制得所述的二氫吡啶類藥物口服固體制劑。