[發明專利]一種組合物在制備治療或預防心肌細胞纖維化的藥物中的應用

在審

• 申請號: 202210129418.7
• 申請日: 2022-02-11
• 公開（公告）號: CN116617209A
• 公開（公告）日: 2023-08-22
• 發明（設計）人: 周鴻;劉丹;劉彤;王金磊
• 申請（專利權）人: 天津中新藥業集團股份有限公司第六中藥廠
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P9/00;A61K31/192;A61K31/201;A61K31/20
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為

本發明涉及一種藥物組合物的應用，所述應用包括治療或預防心肌細胞纖維化；所述組合物含有阿魏酸和藁本內酯，兩者重量比例為：阿魏酸：Z?藁本內酯＝1：4?10，或阿魏酸：Z?藁本內酯＝1：4，或阿魏酸：Z?藁本內酯＝1：10，或阿魏酸：Z?藁本內酯＝1：9.43，所述組合物中，還可含有洋川芎內酯I，(?)?芹菜子烯交酯，以及洋川芎內酯H，各組分重量百分比如下：

技術領域

本發明涉及一種組合物及其藥物制劑，特別是一種滴丸制劑，所述制劑具有治療頭痛、頭暈、中風、視物昏花、健忘、失眠的效果，特別是具有治療或預防心肌細胞纖維化的效果。

背景技術

已知，許多中藥具有理氣活血、化瘀止痛的功效。如國家食品藥品監督管理局國家藥品標準YBZ00432005-2009Z公開的滴丸。

中國專利97105810.5公開了一種含有川芎、當歸乙醚提取物的滴丸及其制備方法。其實施例公開制備工藝為：取川芎、當歸粗粉各50％，混勻，用95％的乙醇作溶劑，使粗粉完全浸泡在乙醇中，浸漬24小時后，緩緩滲漉到滲漉液幾乎近無色，收集滲漉液，再回收乙醇至無醇味，得到川芎、當歸乙醇提取物；在常溫下在乙醇提取物中加入等量乙醚；反復萃取3次，合并乙醚萃取液，再在60℃以下減壓回收乙醚至無乙醚味，得到川芎、當歸等量的混合的乙醚提取物。本發明在此基礎上，經過多年研究，研究發現了一種新的組合物，無副作用，療效優良。

本發明的組合物中含有阿魏酸，阿魏酸(Ferulic?Acid)的化學名稱為4羥基3甲氧基肉桂酸，是桂皮酸(又稱肉桂酸，3苯基2丙烯酸，分子結構)的衍生物之一。阿魏酸(阿魏酸鈉)具有抗血小板聚集，抑制血小板5-羥色胺釋放，抑制血小板血栓素a2(txa2)的生成，增強前列腺素活性，鎮痛，緩解血管痙攣等作用。是生產用于治療心腦血管疾病及白細胞減少等癥藥品的基本原料。

本發明的組合物中還含有藁本內酯，藁本內酯，別名東當歸酞內酯，是中藥傘形科植物當歸揮發油的主要活性成分。藁本內酯具有解痙，平喘，鎮靜作用，能改善微循環，松弛平滑肌，抑菌，提高機體免疫調節功能。

本發明研究了阿魏酸和藁本內酯各自以及聯合應用的特性，發現兩者分別具有舒張血管作用，且兩者合用，具有協同增效作用，這在現有文獻中尚無報道。本發明以阿魏酸和藁本內酯組合進行療效研究，意外發現，兩者具有協同增效作用，為此提供含有阿魏酸和藁本內酯組合的藥物組合物，進一步的研究發現，根據該組合，可以增加其他成份如：洋川芎內酯I，(-)-芹菜子烯交酯，以及洋川芎內酯H，以增加療效，更進一步的研究發現，增加丁苯酞，亞油酸，油酸，硬脂酸，棕櫚酸，花生酸后，療效更加顯著，本發明發現這些組分的組合，不但具有協同增效作用，還具有新的用途，本發明的藥物制劑，去除了苦味成份，減少了藥物用量，各組分明確清晰，各司其職，溶解性好，穩定性好，口感好，特別適合口腔含服，以及中老年人服用。

發明內容

本發明提供一種組合物，所述組合物含有阿魏酸和藁本內酯，兩者重量比例如下：含有阿魏酸和藁本內酯，兩者重量比例為：

阿魏酸：Z-藁本內酯＝1：4-10，或阿魏酸：Z-藁本內酯＝1：4，或阿魏酸：Z-藁本內酯＝1：10，或阿魏酸：Z-藁本內酯＝1：9.43。

本發明所述的組合物，還含有洋川芎內酯I，(-)-芹菜子烯交酯，以及洋川芎內酯H，各組分重量百分比如下：