[發明專利]嘧啶衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用在審
| 申請號: | 202210117358.7 | 申請日: | 2022-02-08 |
| 公開(公告)號: | CN114907406A | 公開(公告)日: | 2022-08-16 |
| 發明(設計)人: | 楊方龍;賈敏強;王偉民;賀峰;陶維康 | 申請(專利權)人: | 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;上海恒瑞醫藥有限公司 |
| 主分類號: | C07F9/6558 | 分類號: | C07F9/6558;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 222047 江蘇省*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 嘧啶 衍生物 制備 方法 及其 醫藥 應用 | ||
1.一種通式(I)所示的化合物或其可藥用的鹽:
其中:
G為CR1d或N原子;
R1d選自-P(O)RmRn、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、氨基、羥基和羥烷基;
Rm和Rn相同或不同,且各自獨立地為甲基或乙基;
Y為CR2a或N原子;
R1a、R1b和R1c相同或不同,且各自獨立地選自氫原子、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羥基、羥烷基、環烷基、雜環基、芳基和雜芳基;
R2選自氫原子、烷基、鹵代烷基、羥烷基、環烷基和雜環基;
R2a選自氫原子、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羥基、羥烷基、環烷基和雜環基;
R3選自氫原子、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、氨基、硝基、羥基、羥烷基、環烷基和雜環基;
R4選自羥基、烷氧基和NRsRt;
Rs和Rt相同或不同,且各自獨立地為氫原子或烷基;
R6、R7、R12和R13相同或不同,且各自獨立地選自氫原子、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、羥基、羥烷基、環烷基、雜環基、芳基和雜芳基;
R5、R8、R9、R10和R11相同或不同,且各自獨立地選自氫原子、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、氨基、羥基、羥烷基、環烷基、雜環基、芳基和雜芳基;
或者R4和R5、R4和R6、R4和R8、R8和R9、R9和R10、R10和R11中的一對與其相連的碳原子形成環烷基或雜環基,所述的環烷基或雜環基各自獨立地任選被選自鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、氨基、羥基和羥烷基中的一個或多個所取代。
2.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可藥用的鹽,其中G為CR1d;R1d為-P(O)RmRn;Rm和Rn如權利要求1中所定義。
3.根據權利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其可藥用的鹽,其中Y為CR2a;R2a選自氫原子、C1-6烷基和C1-6鹵代烷基;和/或,R2選自氫原子、C1-6烷基和C1-6鹵代烷基。
4.根據權利要求1至3中任一項所述的通式(I)所示的化合物或其可藥用的鹽,其中R6、R7、R10、R11、R12和R13相同或不同,且各自獨立地選自氫原子、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、羥基和C1-6羥烷基;優選地,R6、R7、R10、R11、R12和R13均為氫原子。
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