[發(fā)明專利]99m

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210114065.3
• 申請日: 2022-01-30
• 公開（公告）號: CN114689739B
• 公開（公告）日: 2023-10-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉春儀;陳正平;唐婕;方毅
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所
• 主分類號: G01N30/02
• 分類號: G01N30/02;G01N30/34;G01N30/62
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11250
• 代理人: 張均瑩

本發(fā)明提供的一種^99mTc?TRODAT?1非對映異構(gòu)體的分離方法，包括如下步驟：取供試品溶液，備用；色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗：照高效液相色譜法，檢測器為放射性檢測器，色譜柱為反相色譜柱，流動相為甲醇、水和三氟乙酸的混合液，甲醇、水和三氟乙酸的體積比為40～50：60～50：0.1～0.2的甲醇?水?三氟乙酸為流動相；洗脫方式為等度洗脫；取所述供試品溶液，注入高效液相色譜儀，進行分離；上述分離方法，可以將^99mTc?TRODAT?1的兩種非對映異構(gòu)體^99mTc?TRODAT?1A和^99mTc?TRODAT?1B有效分離，分離效果好，分離運行時間適中，操作簡單，且分離的成本低。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及放射性藥物分析領(lǐng)域，具體涉及一種^99mTc-TRODAT-1非對映異構(gòu)體的分離方法。

背景技術(shù)

锝[^99mTc]巰胺托品(^99mTc-TRODAT-1，中文名：锝[^99mTc]-2β-[N,N’-雙(2-巰乙基)乙撐二胺基]甲基-3β-(4-氯苯基)托烷)是^99mTc標(biāo)記的可卡因衍生物，它作為多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白(DAT)顯像藥物已成功應(yīng)用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的研究，可提供正常人及患者腦內(nèi)DAT信息，適用于帕金森病(PD)的早期診斷、鑒別診斷以及其他與多巴胺有關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)病變。

臨床上，^99mTc-TRODAT-1注射液的制備過程大致如下：用無菌注射器將高锝酸鈉(Na^99mTcO₄)溶液加入至TRODAT-1凍干藥盒，輕輕轉(zhuǎn)動，使凍干粉末充分溶解，沸水浴加熱30min冷卻后即得。TRODAT-1凍干藥盒是由巰胺托品原料與氯化亞錫、葡庚糖酸鈉、枸櫞酸鈉等輔料組成。^99mTc-TRODAT-1注射液的制備原理是[^99mTc]TcO₄^-被氯化亞錫還原生成低價锝[^99mTc]，低價锝[^99mTc]與TRODAT-1中的N₂S₂基團絡(luò)合，從而實現(xiàn)對TRODAT-1的放射性锝[^99mTc]標(biāo)記。研究表明^99mTc-TRODAT-1具有兩種非對映異構(gòu)體(J.Med.Chem.1998,41:428-436)，兩種異構(gòu)體的形成過程如下所示：